Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
10100t (h)C (mg/L)1 h40 mg/L13 h17,4 mg/L

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы vancomycin уровень составляет 40 mg/L через 1 h и 17,4 mg/L через 13 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.

C1 = 40 mg/L (1 h)C2 = 17,4 mg/L (13 h)
t½ = h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 8τ = ?Ctrough​ = 0,5

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Период полувыведения препарата gentamicin у пациента составляет 3 h. Цель: пик 8 mg/L и минимум 0,5 mg/L. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро и элиминация имеет первый порядок, какой интервал дозирования τ позволяет уровню упасть от пика до минимума? Округлите до одного знака после запятой.

t½ = 3 hCpeak = 8 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h
3.Фармацевтические расчётыСредняя
024681010 mL

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,9 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?

1:10 0000,9 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
0123455 mL

Во флаконе 2000 mg порошка. Вы добавляете 4,6 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,4 mL объёма. Назначено 1480 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

2000 mg4,6 mL + 0,4 mL1480 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
100 ед.250 mLинсулин короткого действия10 mL/h? ед./h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия 100 ед. инсулина короткого действия в 250 mL идёт со скоростью 10 mL/h. Сколько единиц в час D получает пациент?

100 ед./250 mL10 mL/h
D = ед./h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
500 mg250 mLdobutamine? mL/h68 kg5 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 500 mg в 250 mL. Назначено 5 mcg/kg/min пациенту массой 68 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

500 mg/250 mL5 mcg/kg/min68 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

A patient uses a salbutamol (albuterol) inhaler and a corticosteroid inhaler at the same time of day. Which order is usually taught?

  1. AUse the salbutamol first, wait a few minutes, then use the steroid
  2. BUse both in the same breath to save time
  3. CUse the steroid first, then the salbutamol right after without any gap
  4. DThe order does not matter and no waiting is needed
8.ФармакологияСложная

A patient on stable warfarin is prescribed a course of metronidazole. What is the likely effect, and what should the nurse expect?

  1. AThe INR stays the same, as these drugs do not interact
  2. BMetronidazole replaces warfarin, so warfarin is stopped
  3. CThe INR rises, so closer INR monitoring is needed
  4. DThe INR falls, so the risk of clotting increases

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t½ = 9,992 h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(40/17,4)/12 = 0,8324/12 = 0,06937 h⁻¹

Период полураспада

t½ = 0,693/0,06937 = 9,992 h

Ответ

t½ = 9,992 h
2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: τ = 12 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Интервал дозирования

τ = ln(8/0,5)/0,231 = 2,773/0,231 = 12 h

Ответ

τ = 12 h

На практике интервал округляют до удобного значения, например 8, 12, 24 или 36 h, и уровни проверяют снова.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 9 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Объём

V = 0,9/0,1 = 9 mL

Ответ

V = 9 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 3,7 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

4,6 + 0,4 = 5 mL
C = 2000/5 = 400 mg/mL

Объём

V = 1480/400 = 3,7 mL

Ответ

V = 3,7 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: D = 4 ед./h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

100/250 = 0,4 ед./mL

Единицы в час

D = 10·0,4 = 4 ед./h

Ответ

D = 4 ед./h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 10,2 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Доза в минуту и в час

5·68 = 340 mcg/min
340·60 = 20400 mcg/h

Скорость помпы

R = 20400/2000 = 10,2 mL/h

Ответ

R = 10,2 mL/h
7.Фармакология

Ответ: A · Use the salbutamol first, wait a few minutes, then use the steroid

Почему это ответ

The bronchodilator opens the airways so that the inhaled steroid can reach further into the lungs. A short wait between the inhalers is usually advised.

Ответ

A · Use the salbutamol first, wait a few minutes, then use the steroid
8.Фармакология

Ответ: C · The INR rises, so closer INR monitoring is needed

Почему это ответ

Metronidazole inhibits the metabolism of warfarin (mainly via CYP2C9), so warfarin levels and the INR rise. The bleeding risk increases, and the INR is checked more often during and after the course.

Ответ

C · The INR rises, so closer INR monitoring is needed

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics