Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Sumatriptan is contraindicated in which patient?

  1. AA patient with a recent ankle sprain
  2. BA patient with coronary artery disease
  3. CA patient with iron deficiency anaemia
  4. DA patient with mild asthma
2.ФармакологияСложная

Какой противоэпилептический препарат при приёме во время беременности несёт наиболее известный высокий риск дефектов нервной трубки и нарушений развития?

  1. AВальпроат натрия
  2. BЛеветирацетам
  3. CЛамотриджин
  4. DГабапентин
3.Расчёт дозСредняя
60 kg10 mg/kg/сутки3× в суткиD = ? mg

Пациент весит 60 kg. Назначенная доза — 10 mg/kg в сутки, разделённая на 3 равные дозы. Сколько миллиграммов D вводится за одну дозу?

60 kg10 mg/kg/сутки3× в сутки
D = mg
4.Расчёт дозСложная
50%исходный растворV₁ = ? mL

Нужно приготовить 250 mL 1% (w/v) раствора из 50% (w/v) исходного раствора. Какой объём исходного раствора V₁ вам нужен?

C₁ = 50%C₂ = 1%V₂ = 250 mL
V₁ = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
0,1110t (h)C (mg/L)2 h8 mg/L8 h1 mg/L

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы tobramycin уровень составляет 8 mg/L через 2 h и 1 mg/L через 8 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.

C1 = 8 mg/L (2 h)C2 = 1 mg/L (8 h)
t½ = h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
VCss,avg​ = ?500 mg · q12hCL = 0,035 L/kg/h83 kg · S = 1 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 83 kg принимает теофиллин внутрь (F = 1) каждые 12 h. Клиренс 0,035 L/kg/h. Каждая доза составляет 500 mg препарата theophylline. Найдите средний равновесный уровень Css,avg.

CL = 0,035 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 183 kgD = 500 mg
Css,avg = mg/L

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: B · A patient with coronary artery disease

Почему это ответ

Triptans can constrict coronary arteries and cause angina or myocardial infarction. They are avoided in coronary disease, uncontrolled hypertension and previous stroke.

Ответ

B · A patient with coronary artery disease
2.Фармакология

Ответ: A · Вальпроат натрия

Почему это ответ

Вальпроат обладает выраженным тератогенным действием, вызывая дефекты нервной трубки и другие пороки, и влияет на нервно-психическое развитие. Его следует избегать при беременности, если не помогает ничто другое.

Ответ

A · Вальпроат натрия
3.Расчёт доз

Ответ: D = 200 mg

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Всего в сутки

10·60 = 600 mg

На одну дозу

D = 600/3 = 200 mg

Ответ

D = 200 mg
4.Расчёт доз

Ответ: V₁ = 5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Объём исходного раствора

V₁ = 1·250/50 = 5 mL

Ответ

V₁ = 5 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t½ = 2 h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(8/1)/6 = 2,079/6 = 0,3466 h⁻¹

Период полураспада

t½ = 0,693/0,3466 = 2 h

Ответ

t½ = 2 h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: Css,avg = 14,34 mg/L

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,035·83 = 2,905 L/h

Средний равновесный уровень

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·500/(2,905·12) = 14,34 mg/L

Ответ

Css,avg = 14,34 mg/L

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology