Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

A patient with Addison's disease on hydrocortisone develops a fever with flu. What is the usual advice?

  1. AMake no change, as illness does not affect cortisol needs
  2. BStop the hydrocortisone until the fever settles, to let the body recover
  3. CIncrease the dose as instructed (sick-day rules) and seek help if vomiting
  4. DHalve the hydrocortisone to reduce side effects
2.ФармакологияСложная

A patient with severe liver cirrhosis takes oral propranolol, a drug with a high first-pass metabolism. What effect is expected?

  1. AThe drug is excreted faster by the kidney, so it works for a shorter time
  2. BMore drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed
  3. CLess drug is absorbed from the gut, so a higher dose is needed
  4. DThe first-pass effect increases, so the drug becomes inactive
3.Расчёт дозСредняя
1:1000ампулаV = ? mL

Ампула эпинефрина (адреналина) имеет маркировку 1:1000 (1 mg/mL). Назначено 0,5 mg в/м при анафилаксии. Какой объём V вы наберёте?

1:10000,5 mg
V = mL
4.Расчёт дозСложная
200 mg/5 mLV = ? mL

Ребёнку массой 28 kg назначено 5 mg/kg на дозу пероральной суспензии, содержащей 200 mg в 5 mL. Какой объём V вы дадите?

28 kg5 mg/kg200 mg/5 mL
V = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/hCL = 0,04 L/kg/h52 kg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 52 kg получает инфузию теофиллина. Клиренс 0,04 L/kg/h. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 12 mg/L?

52 kgCL = 0,04 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
VCss,avg​ = 15 mg/LD = ? mg · q8hCL = 0,045 L/kg/h62 kg · S = 1 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 62 kg принимает теофиллин внутрь (F = 1) каждые 8 h. Клиренс 0,045 L/kg/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 15 mg/L?

CL = 0,045 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 162 kgCss,avg = 15 mg/L
D = mg

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: C · Increase the dose as instructed (sick-day rules) and seek help if vomiting

Почему это ответ

During illness, the body needs more cortisol, so patients usually double their glucocorticoid dose as instructed. If they cannot keep tablets down, they need injectable hydrocortisone and urgent care.

Ответ

C · Increase the dose as instructed (sick-day rules) and seek help if vomiting
2.Фармакология

Ответ: B · More drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed

Почему это ответ

In cirrhosis, less of the oral dose is removed by the liver on its first pass, partly because blood bypasses the liver through shunts. Bioavailability and plasma levels rise, so doses of such drugs often need to be reduced.

Ответ

B · More drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed
3.Расчёт доз

Ответ: V = 0,5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрация

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,5/1 = 0,5 mL

Ответ

V = 0,5 mL

На этикетках в США теперь указывают mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Никогда не вводите эпинефрин 1 mg/mL в/в струйно.

4.Расчёт доз

Ответ: V = 3,5 mL

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Доза по массе тела

5·28 = 140 mg

Объём

V = (140/200)·5 = 3,5 mL

Ответ

V = 3,5 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 24,96 mg/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,04·52 = 2,08 L/h

Скорость инфузии

R = 2,08·12 = 24,96 mg/h

Ответ

R = 24,96 mg/h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 334,8 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,045·62 = 2,79 L/h

Доза

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·2,79·8/(1·1) = 334,8 mg

Ответ

D = 334,8 mg

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology