Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Why should loperamide usually be avoided in bloody diarrhoea with fever?

  1. ALoperamide causes severe hypertension when there is an infection
  2. BLoperamide makes the bleeding worse by blocking platelets
  3. CLoperamide is an antibiotic that causes resistance
  4. DSlowing the gut may keep bacteria and toxins in the bowel longer
2.ФармакологияСложная

Объём распределения лекарства очень велик (например, 500 L у взрослого). О чём это говорит?

  1. AЛекарство нельзя вводить внутривенно
  2. BЛекарство почти полностью остаётся в плазменном компартменте
  3. CЛекарство быстро выводится почками
  4. DЛекарство активно захватывается тканями
3.Расчёт дозСредняя
1 g+ 4,2 mLV = ? mL

Флакон содержит 1 g порошка. На этикетке указано: добавьте 4,2 mL воды для инъекций, чтобы получить общий объём 5 mL. Назначено 300 mg. Какой объём V восстановленного раствора вы введёте?

1 g+ 4,2 mL → 5 mL300 mg
V = mL
4.Расчёт дозСложная
50%исходный растворV₁ = ? mL

Нужно приготовить 250 mL 2,5% (w/v) раствора из 50% (w/v) исходного раствора. Какой объём исходного раствора V₁ вам нужен?

C₁ = 50%C₂ = 2,5%V₂ = 250 mL
V₁ = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LLD = ? mcg90 kg · S = 1 · F = 0,7

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 90 kg нужно ввести нагрузочную дозу digoxin в таблетках, чтобы достичь уровня 0,8 mcg/L. Объём распределения 7 L/kg, биодоступность таблеток F = 0,7. Найдите общую пероральную нагрузочную дозу LD в mcg.

90 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
t (h)C (mg/L)Css​17 hC = ?

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия vancomycin идёт со скоростью 100 mg/h без нагрузочной дозы. Клиренс пациента 5 L/h, период полувыведения 10 h. Каков уровень C через 17 h?

R = 100 mg/hCL = 5 L/ht½ = 10 ht = 17 h
C = mg/L

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: D · Slowing the gut may keep bacteria and toxins in the bowel longer

Почему это ответ

In dysentery or suspected C. difficile infection, antimotility drugs may prolong illness and increase complications such as toxic megacolon. The cause is assessed and fluids are replaced first.

Ответ

D · Slowing the gut may keep bacteria and toxins in the bowel longer
2.Фармакология

Ответ: D · Лекарство активно захватывается тканями

Почему это ответ

Vd, намного превышающий общую воду организма, означает низкую концентрацию в плазме, потому что большая часть лекарства находится в тканях (жир или мышцы), как у дигоксина или амиодарона.

Ответ

D · Лекарство активно захватывается тканями
3.Расчёт доз

Ответ: V = 1,5 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Концентрация после смешивания

1000 mg/5 mL = 200 mg/mL

Объём

V = 300/200 = 1,5 mL

Ответ

V = 1,5 mL
4.Расчёт доз

Ответ: V₁ = 12,5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Объём исходного раствора

V₁ = 2,5·250/50 = 12,5 mL

Ответ

V₁ = 12,5 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 720 mcg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 7·90 = 630 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 630·0,8 = 504 mcg

Нагрузочная доза

LD = 504/(1·0,7) = 720 mcg

Ответ

LD = 720 mcg

На практике дозу округляют до удобного количества.

6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: C = 13,84 mg/L

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Равновесный уровень

Css = 100/5 = 20 mg/L

Константа скорости

k = 0,693/10 = 0,06931 h⁻¹

Уровень через заданное время

C = 20·(1 − e−0,06931·17) = 13,84 mg/L

Ответ

C = 13,84 mg/L

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology