Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Why are benzodiazepines used with great caution in older people?

  1. AThey raise the risk of confusion, falls and fractures
  2. BThey cause permanent hearing loss in older people
  3. CThey cause severe high blood pressure in older people
  4. DThey are not absorbed from the gut after age 65
2.ФармакологияСложная

A patient taking azathioprine is prescribed allopurinol for gout. What is the main danger?

  1. ASevere bone marrow suppression, because azathioprine breakdown is reduced
  2. BSevere hypertension from the combination
  3. CLiver enzyme induction, making azathioprine ineffective
  4. DGout becomes worse because allopurinol is inactivated by azathioprine
3.Расчёт дозСредняя
10%w/vV = ? mL

Нужна доза 50 mg из 10 % (w/v) раствора. В каком объёме V содержится эта доза?

50 mg10% w/v
V = mL
4.Расчёт дозСложная
40 mg/1 mLV = ? mL

Ребёнку массой 12 kg назначено 12,5 mg/kg на дозу пероральной суспензии, содержащей 40 mg в 1 mL. Какой объём V вы дадите? Округлите до одного знака после запятой.

12 kg12,5 mg/kg40 mg/1 mL
V = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 3,5 L/h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Ванкомицин вводится непрерывной инфузией пациенту с клиренсом ванкомицина 3,5 L/h. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 20 mg/L?

CL = 3,5 L/hCss = 20 mg/L
R = mg/h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
Vd = 0,25 L/kg1 → 10 mg/LD = ? mg69 kg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 69 kg получает регулярные дозы tobramycin и находится в равновесном состоянии. Цель: пик 10 mg/L и минимум 1 mg/L, объём распределения 0,25 L/kg. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро, какая доза D поднимает уровень от минимума до пика?

69 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 10 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: A · They raise the risk of confusion, falls and fractures

Почему это ответ

Older people are more sensitive to benzodiazepines and often eliminate them more slowly. Sedation, unsteadiness and confusion raise the risk of falls and fractures.

Ответ

A · They raise the risk of confusion, falls and fractures
2.Фармакология

Ответ: A · Severe bone marrow suppression, because azathioprine breakdown is reduced

Почему это ответ

Azathioprine is converted to mercaptopurine, which is partly inactivated by xanthine oxidase. Allopurinol blocks this enzyme, so levels rise and dangerous myelosuppression can occur unless the dose is greatly reduced or the combination avoided.

Ответ

A · Severe bone marrow suppression, because azathioprine breakdown is reduced
3.Расчёт доз

Ответ: V = 0,5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрация

10% = 100 mg/mL

Объём

V = 50/100 = 0,5 mL

Ответ

V = 0,5 mL
4.Расчёт доз

Ответ: V = 3,8 mL

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Доза по массе тела

12,5·12 = 150 mg

Объём

V = (150/40)·1 = 3,75 ≈ 3,8 mL

Ответ

V = 3,8 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 70 mg/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Скорость инфузии

R = 3,5·20 = 70 mg/h

Ответ

R = 70 mg/h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 155,3 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,25·69 = 17,25 L

Доза

D = 17,25·(10 − 1) = 155,3 mg

Ответ

D = 155,3 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology