Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

After naloxone reverses an opioid overdose, why must the patient be watched closely?

  1. ANaloxone often causes severe low blood glucose a few hours after the dose
  2. BNaloxone may wear off before the opioid does, so breathing can slow again
  3. CNaloxone makes the opioid stay longer in the body
  4. DNaloxone itself causes respiratory depression at high doses
2.ФармакологияСложная

Which statement correctly contrasts donepezil and memantine in Alzheimer's disease?

  1. ADonepezil blocks NMDA receptors; memantine inhibits acetylcholinesterase
  2. BDonepezil inhibits cholinesterase; memantine blocks NMDA receptors
  3. CBoth drugs are dopamine agonists that differ only in their half-lives
  4. DBoth drugs remove amyloid plaques from the brain
3.Расчёт дозСредняя
1:1000ампулаV = ? mL

Ампула эпинефрина (адреналина) имеет маркировку 1:1000 (1 mg/mL). Назначено 0,3 mg в/м при анафилаксии. Какой объём V вы наберёте?

1:10000,3 mg
V = mL
4.Расчёт дозСложная
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Назначено 940 единиц препарата, который выпускается в виде 1000 единиц/mL. Наберите дозу в шприц на 1 mL: какой объём V вы вводите?

940 units1000 units/mL
V = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 4,5 L/h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Ванкомицин вводится непрерывной инфузией пациенту с клиренсом ванкомицина 4,5 L/h. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 20 mg/L?

CL = 4,5 L/hCss = 20 mg/L
R = mg/h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 7τ = ?Ctrough​ = 0,5

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Период полувыведения препарата gentamicin у пациента составляет 2,5 h. Цель: пик 7 mg/L и минимум 0,5 mg/L. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро и элиминация имеет первый порядок, какой интервал дозирования τ позволяет уровню упасть от пика до минимума? Округлите до одного знака после запятой.

t½ = 2,5 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: B · Naloxone may wear off before the opioid does, so breathing can slow again

Почему это ответ

Naloxone acts for a shorter time than many opioids, especially long-acting and slow-release ones. Repeated doses or an infusion may be needed.

Ответ

B · Naloxone may wear off before the opioid does, so breathing can slow again
2.Фармакология

Ответ: B · Donepezil inhibits cholinesterase; memantine blocks NMDA receptors

Почему это ответ

Donepezil raises acetylcholine levels, while memantine reduces excitotoxic glutamate activity at NMDA receptors. Both give symptomatic benefit only.

Ответ

B · Donepezil inhibits cholinesterase; memantine blocks NMDA receptors
3.Расчёт доз

Ответ: V = 0,3 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрация

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,3/1 = 0,3 mL

Ответ

V = 0,3 mL

На этикетках в США теперь указывают mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Никогда не вводите эпинефрин 1 mg/mL в/в струйно.

4.Расчёт доз

Ответ: V = 0,94 mL

Набор дозы: объём = (назначенная доза/концентрация исходного раствора) × объём исходного раствора. Сначала переведите в одинаковые единицы, затем проверьте, что объём помещается в шприц и приходится на одно из его делений.

Объём

V = 940/1000 = 0,94 mL

На шприце

На этом шприце 1 mL каждое малое деление равно 0,01 mL.

Ответ

V = 0,94 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 90 mg/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Скорость инфузии

R = 4,5·20 = 90 mg/h

Ответ

R = 90 mg/h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: τ = 9,5 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Интервал дозирования

τ = ln(7/0,5)/0,2773 = 2,639/0,2773 = 9,518 ≈ 9,5 h

Ответ

τ = 9,5 h

На практике интервал округляют до удобного значения, например 8, 12, 24 или 36 h, и уровни проверяют снова.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology