Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Which blood test is used to monitor warfarin therapy?

  1. AActivated partial thromboplastin time (aPTT)
  2. BPlatelet count
  3. CINR (prothrombin time)
  4. DSerum albumin
2.ФармакологияСложная

Некоторые рецепторы проявляют активность даже без агониста. Чем обратный агонист отличается от нейтрального антагониста на таких рецепторах?

  1. AОн снижает активность ниже исходного уровня
  2. BОн не оказывает эффекта при введении отдельно
  3. CОн навсегда разрушает рецептор
  4. DОн повышает активность выше исходного уровня
3.Расчёт дозСредняя
024681010 mL

Ребёнку массой 10 kg назначено 15 mg/kg препарата. Исходный раствор содержит 50 mg/mL. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

10 kg15 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Расчёт дозСложная
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Назначено 660 единиц препарата, который выпускается в виде 1000 единиц/mL. Наберите дозу в шприц на 1 mL: какой объём V вы вводите?

660 units1000 units/mL
V = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 9 mg/Lt½ = 3,5 hC₀/2

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает внутривенный болюс 140 mg препарата gentamicin. Уровень, экстраполированный назад к нулевому времени, равен 9 mg/L, а период полувыведения — 3,5 h. Найдите клиренс CL в L/h.

D = 140 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 3,5 h
CL = L/h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
t (h)C (mg/L)Css​16 hC = ?

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия vancomycin идёт со скоростью 60 mg/h без нагрузочной дозы. Клиренс пациента 3 L/h, период полувыведения 10 h. Каков уровень C через 16 h?

R = 60 mg/hCL = 3 L/ht½ = 10 ht = 16 h
C = mg/L

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: C · INR (prothrombin time)

Почему это ответ

Warfarin is monitored with the INR, a standardised prothrombin time. For most indications, such as atrial fibrillation or venous thrombosis, the target is usually 2–3.

Ответ

C · INR (prothrombin time)
2.Фармакология

Ответ: A · Он снижает активность ниже исходного уровня

Почему это ответ

Нейтральный антагонист просто блокирует агонисты и оставляет исходную активность без изменений. Обратный агонист стабилизирует неактивное состояние рецептора, поэтому конститутивная активность падает ниже исходного уровня.

Ответ

A · Он снижает активность ниже исходного уровня
3.Расчёт доз

Ответ: V = 3 mL

Набор дозы: объём = (назначенная доза/концентрация исходного раствора) × объём исходного раствора. Сначала переведите в одинаковые единицы, затем проверьте, что объём помещается в шприц и приходится на одно из его делений.

Доза по массе тела

D = 15·10 = 150 mg

Объём

V = 150/50 = 3 mL

На шприце

На этом шприце 10 mL каждое малое деление равно 0,2 mL.

Ответ

V = 3 mL
4.Расчёт доз

Ответ: V = 0,66 mL

Набор дозы: объём = (назначенная доза/концентрация исходного раствора) × объём исходного раствора. Сначала переведите в одинаковые единицы, затем проверьте, что объём помещается в шприц и приходится на одно из его делений.

Объём

V = 660/1000 = 0,66 mL

На шприце

На этом шприце 1 mL каждое малое деление равно 0,01 mL.

Ответ

V = 0,66 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: CL = 3,081 L/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 140/9 = 15,56 L

Константа скорости

k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹

Клиренс

CL = 0,198·15,56 = 3,081 L/h

Ответ

CL = 3,081 L/h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: C = 13,4 mg/L

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Равновесный уровень

Css = 60/3 = 20 mg/L

Константа скорости

k = 0,693/10 = 0,06931 h⁻¹

Уровень через заданное время

C = 20·(1 − e−0,06931·16) = 13,4 mg/L

Ответ

C = 13,4 mg/L

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology