Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Какой тип диуретика действует на толстую восходящую часть петли Генле?

  1. AТиазидные диуретики
  2. BПетлевые диуретики, например фуросемид
  3. CОсмотические диуретики
  4. DКалийсберегающие диуретики
2.ФармакологияСложная

A patient taking hydralazine for several months develops joint pain, fever and a rash. Anti-histone antibodies are positive. What is the most likely diagnosis?

  1. ARheumatoid arthritis
  2. BAn acute viral infection
  3. CDrug-induced lupus
  4. DGout
3.Расчёт дозСредняя
90 kg2 mg/kg/сутки2× в суткиD = ? mg

Пациент весит 90 kg. Назначенная доза — 2 mg/kg в сутки, разделённая на 2 равные дозы. Сколько миллиграммов D вводится за одну дозу?

90 kg2 mg/kg/сутки2× в сутки
D = mg
4.Расчёт дозСложная
10%исходный растворV₁ = ? mL

Нужно приготовить 200 mL 5% (w/v) раствора из 10% (w/v) исходного раствора. Какой объём исходного раствора V₁ вам нужен?

C₁ = 10%C₂ = 5%V₂ = 200 mL
V₁ = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg66 kg · S = 0,92 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 66 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу phenytoin sodium, чтобы достичь уровня phenytoin 15 mg/L. Объём распределения 0,7 L/kg, солевой фактор S = 0,92. Найдите нагрузочную дозу LD препарата phenytoin sodium в mg.

66 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
t (h)C (mg/L)Css​t = ?75%

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия theophylline начата без нагрузочной дозы. Период полувыведения у этого пациента 9 h. Сколько времени t требуется, чтобы достичь 75% равновесного уровня?

t½ = 9 h75% Css
t = h

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: B · Петлевые диуретики, например фуросемид

Почему это ответ

Петлевые диуретики блокируют котранспортёр Na⁺/K⁺/2Cl⁻ в толстой восходящей части и являются самыми мощными диуретиками.

Ответ

B · Петлевые диуретики, например фуросемид
2.Фармакология

Ответ: C · Drug-induced lupus

Почему это ответ

Hydralazine and procainamide are classic causes of drug-induced lupus, especially in slow acetylators. Symptoms usually resolve after the drug is stopped.

Ответ

C · Drug-induced lupus
3.Расчёт доз

Ответ: D = 90 mg

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Всего в сутки

2·90 = 180 mg

На одну дозу

D = 180/2 = 90 mg

Ответ

D = 90 mg
4.Расчёт доз

Ответ: V₁ = 100 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Объём исходного раствора

V₁ = 5·200/10 = 100 mL

Ответ

V₁ = 100 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 753,3 mg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,7·66 = 46,2 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 46,2·15 = 693 mg

Нагрузочная доза

LD = 693/(0,92·1) = 753,3 mg

Ответ

LD = 753,3 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t = 18 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости

k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹

Время до заданной доли равновесного уровня

t = −ln(1 − 0,75)/0,07702 = 1,386/0,07702 = 18 h

Ответ

t = 18 h

Это 2 периодов полувыведения.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology