Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Which patient should usually not receive a live vaccine?

  1. AA healthy adult nurse who works on a children's ward
  2. BA healthy 1-year-old child
  3. CA patient with mild seasonal allergies
  4. DA patient receiving chemotherapy for leukaemia
2.ФармакологияСложная

Женщина, принимающая комбинированные оральные контрацептивы, начинает принимать карбамазепин от эпилепсии. Что вызывает главное опасение?

  1. AОпасений нет, поскольку препараты не взаимодействуют
  2. BНеэффективность контрацепции, поскольку гормоны метаболизируются быстрее
  3. CИнтоксикация карбамазепином, поскольку таблетки сильно блокируют его метаболизм
  4. DТяжёлая гипогликемия из-за этого сочетания
3.Расчёт дозСредняя
45 kg7,5 mg/kg/сутки3× в суткиD = ? mg

Пациент весит 45 kg. Назначенная доза — 7,5 mg/kg в сутки, разделённая на 3 равные дозы. Сколько миллиграммов D вводится за одну дозу?

45 kg7,5 mg/kg/сутки3× в сутки
D = mg
4.Расчёт дозСложная
32 kg116 cmBSA = √(h·w/3600)135 mg/m²D = ? mg

Рост пациента 116 cm, масса 32 kg. Назначено 135 mg/m². Используя формулу Мостеллера BSA = √(рост (cm) × масса (kg)/3600), найдите дозу D в mg.

116 cm32 kg135 mg/m²
D = mg
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg87 kg · S = 0,92 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 87 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу phenytoin sodium, чтобы достичь уровня phenytoin 20 mg/L. Объём распределения 0,7 L/kg, солевой фактор S = 0,92. Найдите нагрузочную дозу LD препарата phenytoin sodium в mg.

87 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 8τ = ?Ctrough​ = 0,5

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Период полувыведения препарата gentamicin у пациента составляет 4 h. Цель: пик 8 mg/L и минимум 0,5 mg/L. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро и элиминация имеет первый порядок, какой интервал дозирования τ позволяет уровню упасть от пика до минимума? Округлите до одного знака после запятой.

t½ = 4 hCpeak = 8 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: D · A patient receiving chemotherapy for leukaemia

Почему это ответ

Live attenuated vaccines can cause serious infection in immunosuppressed people and are generally avoided in pregnancy. Inactivated vaccines are safe but may give a weaker response.

Ответ

D · A patient receiving chemotherapy for leukaemia
2.Фармакология

Ответ: B · Неэффективность контрацепции, поскольку гормоны метаболизируются быстрее

Почему это ответ

Карбамазепин индуцирует CYP3A4, ускоряя распад эстрогена и прогестагена. Уровень контрацептивных гормонов падает, и может наступить беременность, поэтому рекомендуют другой метод.

Ответ

B · Неэффективность контрацепции, поскольку гормоны метаболизируются быстрее
3.Расчёт доз

Ответ: D = 112,5 mg

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Всего в сутки

7,5·45 = 337,5 mg

На одну дозу

D = 337,5/3 = 112,5 mg

Ответ

D = 112,5 mg
4.Расчёт доз

Ответ: D = 137,1 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Площадь поверхности тела

BSA = √(116·32/3600) = √1,031 = 1,015 m²

Доза

D = 135·1,015 = 137,1 mg

Ответ

D = 137,1 mg
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 1324 mg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,7·87 = 60,9 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 60,9·20 = 1218 mg

Нагрузочная доза

LD = 1218/(0,92·1) = 1324 mg

Ответ

LD = 1324 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: τ = 16 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости

k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹

Интервал дозирования

τ = ln(8/0,5)/0,1733 = 2,773/0,1733 = 16 h

Ответ

τ = 16 h

На практике интервал округляют до удобного значения, например 8, 12, 24 или 36 h, и уровни проверяют снова.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology