Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Типичные антипсихотики, например галоперидол, действуют в основном путём блокады:

  1. AАцетилхолинэстеразы
  2. BОбратного захвата серотонина
  3. CГАМК-A-рецепторов
  4. DДофаминовых D2-рецепторов
2.ФармакологияСложная

A woman with epilepsy who takes an antiepileptic drug plans to become pregnant. Which advice is standard?

  1. AStop all antiepileptic drugs straight away as soon as she stops contraception
  2. BTake folic acid before conception and seek specialist review of her medication
  3. CAvoid folic acid because it lowers drug levels
  4. DNo change is needed, as antiepileptics carry no risk in pregnancy
3.Расчёт дозСредняя
25 kg7,5 mg/kgD = ? mg

Пациент весит 25 kg, ему назначено 7,5 mg/kg однократно. Найдите дозу D в mg.

25 kg7,5 mg/kg
D = mg
4.Расчёт дозСложная
25%исходный растворV₁ = ? mL

Нужно приготовить 250 mL 2,5% (w/v) раствора из 25% (w/v) исходного раствора. Какой объём исходного раствора V₁ вам нужен?

C₁ = 25%C₂ = 2,5%V₂ = 250 mL
V₁ = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
110t (h)C (mg/L)1 h6 mg/L6 h1,5 mg/L

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы tobramycin уровень составляет 6 mg/L через 1 h и 1,5 mg/L через 6 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.

C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 1,5 mg/L (6 h)
t½ = h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
63 kg68 · женщинаSCr 1,7 mg/dLCrCl → τ = ? h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: женщина) в возрасте 68 лет весит 63 kg, креатинин сыворотки 1,7 mg/dL (150 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычный режим vancomycin составляет 1000 mg каждые 12 h при клиренсе креатинина 100 mL/min. При сохранении дозы интервал удлиняют пропорционально снижению клиренса. Найдите новый интервал дозирования τ. Округлите до одного знака после запятой.

68 годы63 kgженщинаSCr = 1,7 mg/dL1000 mg q12hCrCl номинальные значения 100 mL/min
τ = h

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: D · Дофаминовых D2-рецепторов

Почему это ответ

Галоперидол блокирует D2-рецепторы в мезолимбическом пути, уменьшая позитивные симптомы. Блокада D2 в других путях вызывает экстрапирамидные эффекты и повышение пролактина.

Ответ

D · Дофаминовых D2-рецепторов
2.Фармакология

Ответ: B · Take folic acid before conception and seek specialist review of her medication

Почему это ответ

Folic acid before and in early pregnancy reduces the risk of neural tube defects. Medication should be reviewed before conception, but drugs should not be stopped suddenly because uncontrolled seizures are also dangerous.

Ответ

B · Take folic acid before conception and seek specialist review of her medication
3.Расчёт доз

Ответ: D = 187,5 mg

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Доза

7,5·25 = 187,5 mg

Ответ

D = 187,5 mg
4.Расчёт доз

Ответ: V₁ = 25 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Объём исходного раствора

V₁ = 2,5·250/25 = 25 mL

Ответ

V₁ = 25 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t½ = 2,5 h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(6/1,5)/5 = 1,386/5 = 0,2773 h⁻¹

Период полураспада

t½ = 0,693/0,2773 = 2,5 h

Ответ

t½ = 2,5 h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: τ = 38,1 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)

CrCl = (140 − 68)·63/(72·1,7)·0,85 = 31,5 mL/min

Новый интервал

τ = 12·100/31,5 = 38,1 h

Ответ

τ = 38,1 h

На практике интервал округляют до удобного значения, например 12, 24, 36 или 48 h.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology