Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Какой тип диуретика действует на толстую восходящую часть петли Генле?

  1. AПетлевые диуретики, например фуросемид
  2. BКалийсберегающие диуретики
  3. CОсмотические диуретики
  4. DТиазидные диуретики
2.ФармакологияСложная

A breastfeeding mother needs a mild analgesic. Which drug is generally considered compatible with breastfeeding?

  1. APethidine (meperidine)
  2. BCodeine (as co-codamol)
  3. CParacetamol (acetaminophen)
  4. DAspirin
3.Расчёт дозСредняя
500 mg+ 4,6 mLV = ? mL

Флакон содержит 500 mg порошка. На этикетке указано: добавьте 4,6 mL воды для инъекций, чтобы получить общий объём 5 mL. Назначено 100 mg. Какой объём V восстановленного раствора вы введёте?

500 mg+ 4,6 mL → 5 mL100 mg
V = mL
4.Расчёт дозСложная
20%исходный растворV₁ = ? mL

Нужно приготовить 500 mL 1% (w/v) раствора из 20% (w/v) исходного раствора. Какой объём исходного раствора V₁ вам нужен?

C₁ = 20%C₂ = 1%V₂ = 500 mL
V₁ = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 80 mL/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Ванкомицин вводится непрерывной инфузией пациенту с клиренсом ванкомицина 80 mL/min. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 20 mg/L?

CL = 80 mL/minCss = 20 mg/L
R = mg/h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
54 kg73 · мужчинаSCr 2,5 mg/dLCrCl → τ = ? h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: мужчина) в возрасте 73 лет весит 54 kg, креатинин сыворотки 2,5 mg/dL (221 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычный режим gentamicin составляет 80 mg каждые 8 h при клиренсе креатинина 120 mL/min. При сохранении дозы интервал удлиняют пропорционально снижению клиренса. Найдите новый интервал дозирования τ. Округлите до одного знака после запятой.

73 годы54 kgмужчинаSCr = 2,5 mg/dL80 mg q8hCrCl номинальные значения 120 mL/min
τ = h

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: A · Петлевые диуретики, например фуросемид

Почему это ответ

Петлевые диуретики блокируют котранспортёр Na⁺/K⁺/2Cl⁻ в толстой восходящей части и являются самыми мощными диуретиками.

Ответ

A · Петлевые диуретики, например фуросемид
2.Фармакология

Ответ: C · Paracetamol (acetaminophen)

Почему это ответ

Paracetamol passes into milk in small amounts and is widely regarded as safe. Codeine can cause dangerous opioid levels in babies of ultra-rapid metaboliser mothers, aspirin carries a Reye's risk and pethidine's metabolite accumulates in infants.

Ответ

C · Paracetamol (acetaminophen)
3.Расчёт доз

Ответ: V = 1 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Концентрация после смешивания

500 mg/5 mL = 100 mg/mL

Объём

V = 100/100 = 1 mL

Ответ

V = 1 mL
4.Расчёт доз

Ответ: V₁ = 25 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Объём исходного раствора

V₁ = 1·500/20 = 25 mL

Ответ

V₁ = 25 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 96 mg/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс в L/h

80·60/1000 = 4,8 L/h

Скорость инфузии

R = 4,8·20 = 96 mg/h

Ответ

R = 96 mg/h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: τ = 47,8 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)

CrCl = (140 − 73)·54/(72·2,5) = 20,1 mL/min

Новый интервал

τ = 8·120/20,1 = 47,76 ≈ 47,8 h

Ответ

τ = 47,8 h

На практике интервал округляют до удобного значения, например 12, 24, 36 или 48 h.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology