Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Какой препарат является антидотом при передозировке опиоидов?

  1. AНалоксон
  2. BАцетилцистеин
  3. CФлумазенил
  4. DАтропин
2.ФармакологияСложная

Какое свойство повышает вероятность прохождения лекарства через гематоэнцефалический барьер?

  1. AВысокая жирорастворимость и малый размер
  2. BПоложительный заряд при физиологическом pH
  3. CБольшая молекулярная масса и сильное связывание с белками
  4. DВысокая водорастворимость и сильная ионизация
3.Расчёт дозСредняя
91 kgBSA = 1,79 m²135 mg/m²D = ? mg

Пациент массой 91 kg имеет площадь поверхности тела 1,79 m². Назначено 135 mg/m². Найдите дозу D в mg.

91 kgBSA = 1,79 m²135 mg/m²
D = mg
4.Расчёт дозСложная
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Назначено 460 микрограммов. Ампула содержит 0,5 mg/mL. Наберите дозу в шприц на 1 mL: какой объём V вы вводите?

460 mcg0,5 mg/mL
V = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
110100t (h)C (mg/L)1 h10 mg/L4 h5 mg/L

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы gentamicin уровень составляет 10 mg/L через 1 h и 5 mg/L через 4 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.

C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 5 mg/L (4 h)
t½ = h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
t (h)C (mg/L)Css​t = ?95%

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия vancomycin начата без нагрузочной дозы. Период полувыведения у этого пациента 8 h. Сколько времени t требуется, чтобы достичь 95% равновесного уровня?

t½ = 8 h95% Css
t = h

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: A · Налоксон

Почему это ответ

Налоксон устраняет вызванное опиоидами угнетение дыхания. Флумазенил действует против бензодиазепинов, ацетилцистеин — при передозировке парацетамола, атропин — при брадикардии или отравлении фосфорорганическими соединениями.

Ответ

A · Налоксон
2.Фармакология

Ответ: A · Высокая жирорастворимость и малый размер

Почему это ответ

Маленькие липофильные неионизированные молекулы диффундируют через мембраны эндотелиальных клеток. Заряженные или крупные, связанные с белками препараты в основном остаются снаружи.

Ответ

A · Высокая жирорастворимость и малый размер
3.Расчёт доз

Ответ: D = 241,7 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Доза

D = 135·1,79 = 241,7 mg

Ответ

D = 241,7 mg
4.Расчёт доз

Ответ: V = 0,92 mL

Набор дозы: объём = (назначенная доза/концентрация исходного раствора) × объём исходного раствора. Сначала переведите в одинаковые единицы, затем проверьте, что объём помещается в шприц и приходится на одно из его делений.

Одинаковые единицы

0,5 mg/mL = 500 mcg/mL

Объём

V = 460/500 = 0,92 mL

Ответ

V = 0,92 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t½ = 3 h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(10/5)/3 = 0,6931/3 = 0,231 h⁻¹

Период полураспада

t½ = 0,693/0,231 = 3 h

Ответ

t½ = 3 h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t = 34,58 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Время до заданной доли равновесного уровня

t = −ln(1 − 0,95)/0,08664 = 2,996/0,08664 = 34,58 h

Ответ

t = 34,58 h

Это 4,322 периодов полувыведения.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology