Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

A patient is starting lamotrigine. Which adverse effect should the patient report at once?

  1. ASlight tiredness in the afternoon
  2. BA brief change in taste
  3. CMild headache on the first day
  4. DAny new skin rash
2.ФармакологияСложная

Пробенецид использовали для повышения уровня пенициллина в плазме. Как он это делает?

  1. AОн блокирует канальцевую секрецию пенициллина в почках
  2. BОн увеличивает всасывание пенициллина из тонкой кишки
  3. CОн вытесняет пенициллин из связи с белками плазмы
  4. DОн ингибирует метаболизм пенициллина в печени
3.Расчёт дозСредняя
90 kg25 mg/kg/сутки3× в суткиD = ? mg

Пациент весит 90 kg. Назначенная доза — 25 mg/kg в сутки, разделённая на 3 равные дозы. Сколько миллиграммов D вводится за одну дозу?

90 kg25 mg/kg/сутки3× в сутки
D = mg
4.Расчёт дозСложная
20k ед.500 mL? mL/h1200 ед./h

Инфузия содержит 20000 единиц препарата в 500 mL. Назначено 1200 единиц в час. Какую скорость R вы установите на помпе, в mL/h?

20000 ед./500 mL1200 ед./h
R = mL/h
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
VCss​ = 10 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,045 L/kg/h97 kg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 97 kg предстоит инфузия аминофиллина (солевой фактор S = 0,8: 80% аминофиллина — это теофиллин). Клиренс теофиллина 0,045 L/kg/h. Какая скорость инфузии аминофиллина R в mg/h даёт равновесный уровень теофиллина 10 mg/L?

97 kgCL = 0,045 L/kg/hCss = 10 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
VCss,avg​ = 10 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0,04 L/kg/h70 kg · S = 1 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 70 kg принимает теофиллин внутрь (F = 1) каждые 12 h. Клиренс 0,04 L/kg/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 10 mg/L?

CL = 0,04 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 170 kgCss,avg = 10 mg/L
D = mg

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: D · Any new skin rash

Почему это ответ

Lamotrigine can cause serious skin reactions such as Stevens–Johnson syndrome. The dose is increased slowly, especially with valproate, and any rash must be assessed promptly.

Ответ

D · Any new skin rash
2.Фармакология

Ответ: A · Он блокирует канальцевую секрецию пенициллина в почках

Почему это ответ

Пенициллины выводятся в основном транспортёрами органических анионов в проксимальном канальце. Пробенецид конкурирует за эти транспортёры, поэтому пенициллин выводится медленнее и его уровень остаётся выше.

Ответ

A · Он блокирует канальцевую секрецию пенициллина в почках
3.Расчёт доз

Ответ: D = 750 mg

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Всего в сутки

25·90 = 2250 mg

На одну дозу

D = 2250/3 = 750 mg

Ответ

D = 750 mg
4.Расчёт доз

Ответ: R = 30 mL/h

Расчёт дозы: количество для введения равно назначенной дозе, делённой на концентрацию имеющегося препарата, умноженной на объём, в котором она содержится: количество = (назначенная доза/концентрация) × объём. Всегда приводите единицы к одним (сначала переведите g в mg, mg в mcg) и проверяйте, разумен ли ответ.

Концентрация

20000/500 = 40 ед./mL

Скорость помпы

R = 1200/40 = 30 mL/h

Ответ

R = 30 mL/h
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 54,56 mg/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,045·97 = 4,365 L/h

Скорость инфузии

R = CL·Css/S = 4,365·10/0,8 = 54,56 mg/h

Ответ

R = 54,56 mg/h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 336 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,04·70 = 2,8 L/h

Доза

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 10·2,8·12/(1·1) = 336 mg

Ответ

D = 336 mg

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology