Фармакология: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (6) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Расчёт доз

Доза по концентрации
объём = доза / концентрация
Доза по массе тела
доза = mg/kg × масса тела
Таблетки
число = доза / дозировка таблетки
Единицы
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Приведите назначенную дозу и концентрацию препарата к одной единице.
  2. Используйте формулу «назначено/имеется × количество»: (D/H) × Q.
  3. Для доз по массе тела сначала умножьте на массу в kg, затем разделите суточную дозу на число приёмов.
  4. Сначала оцените ответ и проверьте, что он разумен.

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

2Тренировочные задачи

1.ФармакологияСредняя

Как гепарин оказывает антикоагулянтное действие?

  1. AОн разрушает фибрин в уже образовавшихся тромбах
  2. BОн усиливает антитромбин, который инактивирует тромбин и фактор Xa
  3. CОн необратимо ингибирует ЦОГ-1 тромбоцитов
  4. DОн блокирует витамин K-зависимый синтез факторов свёртывания в печени
2.ФармакологияСложная

A patient on valproate becomes lethargic, starts vomiting and develops jaundice. Which adverse effect should be suspected first?

  1. AHypothyroidism
  2. BLiver toxicity
  3. CKidney stones
  4. DNormal start-up side effects
3.Расчёт дозСредняя
2%5 mLm = ? mg

Сколько миллиграммов препарата m содержится в 5 mL 2 % (w/v) раствора?

2% w/v5 mL
m = mg
4.Расчёт дозСложная
20%исходный растворV₁ = ? mL

Нужно приготовить 1000 mL 2,5% (w/v) раствора из 20% (w/v) исходного раствора. Какой объём исходного раствора V₁ вам нужен?

C₁ = 20%C₂ = 2,5%V₂ = 1000 mL
V₁ = mL
5.Клиническая фармакокинетикаСредняя
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,045 L/kg/h90 kg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 90 kg предстоит инфузия аминофиллина (солевой фактор S = 0,8: 80% аминофиллина — это теофиллин). Клиренс теофиллина 0,045 L/kg/h. Какая скорость инфузии аминофиллина R в mg/h даёт равновесный уровень теофиллина 12 mg/L?

90 kgCL = 0,045 L/kg/hCss = 12 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Клиническая фармакокинетикаСложная
Vd = 7 L/kg0,2 → 0,8 mcg/LLD = ? mcg57 kg · S = 1 · F = 0,7

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента массой 57 kg уровень digoxin равен 0,2 mcg/L; цель — 0,8 mcg/L. Объём распределения 7 L/kg, биодоступность таблеток F = 0,7. Какая дополнительная нагрузочная доза LD поднимает уровень до цели?

57 kgVd = 7 L/kgC = 0,2 → 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg

3Растворы

1.Фармакология

Ответ: B · Он усиливает антитромбин, который инактивирует тромбин и фактор Xa

Почему это ответ

Гепарин связывает антитромбин и резко ускоряет инактивацию им тромбина и фактора Xa. Низкомолекулярные гепарины действуют в основном на фактор Xa.

Ответ

B · Он усиливает антитромбин, который инактивирует тромбин и фактор Xa
2.Фармакология

Ответ: B · Liver toxicity

Почему это ответ

Valproate can cause serious hepatotoxicity, especially in young children and early in treatment. Liver function tests are checked, and the drug may need to be stopped; pancreatitis is another serious risk.

Ответ

B · Liver toxicity
3.Расчёт доз

Ответ: m = 100 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрация

2% = 2 g/100 mL = 20 mg/mL

Масса препарата

m = 20·5 = 100 mg

Ответ

m = 100 mg
4.Расчёт доз

Ответ: V₁ = 125 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Объём исходного раствора

V₁ = 2,5·1000/20 = 125 mL

Ответ

V₁ = 125 mL
5.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 60,75 mg/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,045·90 = 4,05 L/h

Скорость инфузии

R = CL·Css/S = 4,05·12/0,8 = 60,75 mg/h

Ответ

R = 60,75 mg/h
6.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 342 mcg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 7·57 = 399 L

Необходимый прирост

0,8 − 0,2 = 0,6 mcg/L

Нагрузочная доза

LD = 399·0,6/(1·0,7) = 342 mcg

Ответ

LD = 342 mcg

На практике дозу округляют до удобного количества.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology