1 สูตรและวิธีทำเภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก
ค่าคงที่อัตราและครึ่งชีวิต k = ln 2/t½ = 0.693/t½
การลดลงแบบอันดับหนึ่ง C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
ระดับยาสองค่า k = ln(C₁/C₂)/Δt
ปริมาตรและค่าการกำจัด Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
ขนาดยาเริ่มต้น (loading dose) LD = Vd·C/(S·F)
อัตรารักษาระดับ R = CL·Css /(S·F)
ค่าเฉลี่ยที่สภาวะคงที่ Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
สภาวะคงตัว 1 − (1/2)ⁿ หลัง n ครึ่งชีวิต; ≈ 97% หลัง 5
การให้ยาแบบหยดต่อเนื่อง C = (R/CL)(1 − e−kt )
ช่วงห่างและขนาดยาจากระดับสูงสุดและต่ำสุด τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough )
Cockcroft–Gault CrCl = (140 − อายุ) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 สำหรับผู้หญิง
การปรับตามการทำงานของไต ขนาดยา × CrCl/ค่าปกติ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/ค่าปกติ) วิธีการ แปลงครึ่งชีวิตเป็นค่าคงที่อัตรา: k = 0.693/t½ เปลี่ยนค่าต่อ kg เป็นค่ารวม: Vd (L) = L/kg × น้ำหนัก, CL (L/h) = L/kg/h × น้ำหนัก เลือกความสัมพันธ์: C = C₀·e−kt , LD = Vd·C/(S·F), อัตรารักษาระดับ = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k สำหรับการทำงานของไต ให้ประมาณ CrCl ด้วย Cockcroft–Gault ก่อน แล้วจึงปรับขนาดยาหรือช่วงห่าง ตรวจสอบผลลัพธ์: ระดับยาลดลงครึ่งหนึ่งทุกครึ่งชีวิต และสภาวะคงที่ใช้เวลาประมาณห้าครึ่งชีวิต การคำนวณทางเภสัชกรรม
ความแรงเป็นเปอร์เซ็นต์ % w/v = g ต่อ 100 mL
ปริมาณในสารละลาย g = % × mL / 100
ความแรงแบบอัตราส่วน 1:X = 1 g ใน X mL; % = 100 / X
การผสมยาผงให้เป็นสารละลาย ปริมาตรสุดท้าย = ตัวทำละลาย + ปริมาตรของผง
ความเข้มข้น mg/mL = ยาในขวด / ปริมาตรสุดท้าย
แอลลิเกชัน ส่วนของ H = T − L, ส่วนของ L = H − T
น้ำหรือเบส 0% การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต
ขนาดยาต่อวัน mg/วัน = mg/kg/วัน × น้ำหนัก (kg)
จำนวนครั้งที่ให้ยาต่อวัน จำนวน = 24 ชม. / ระยะห่างระหว่างการให้ยา (ชม.)
ปอนด์เป็นกิโลกรัม kg = lb / 2.2
ความเข้มข้นของสารน้ำ units/mL = units ในถุง / ปริมาตรถุง
อัตราของเครื่องปั๊ม mL/h = ขนาดยาต่อชั่วโมง / ความเข้มข้น
การหยดแบบปรับตามการตอบสนอง mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
ขนาดยาจากอัตราของเครื่องปั๊ม mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
หน่วย 1 mg = 1000 mcg 2 โจทย์ฝึก1. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก ปานกลาง
V Css = 15 mg/L R = ? mg/h CL = 0.05 L/kg/h 91 kg แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ผู้ป่วยหนัก 91 kg ได้รับธีโอฟิลลีนแบบหยดต่อเนื่อง ค่าการกำจัดคือ 0.05 L/kg/h อัตราการให้ยาแบบหยดต่อเนื่อง R เป็น mg/h เท่าใดจึงให้ระดับที่สภาวะคงที่ 15 mg/L
91 kg CL = 0.05 L/kg/h Css = 15 mg/L
R =
2. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก ยาก
t (h) C (mg/L) Css t = ? 90% แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) เริ่มให้ vancomycin แบบหยดต่อเนื่องโดยไม่มีขนาดยาเริ่มต้น ครึ่งชีวิตในผู้ป่วยรายนี้คือ 8 h ใช้เวลา t นานเท่าใดจึงถึง 90% ของระดับที่สภาวะคงที่
t½ = 8 h 90% Css
t =
3. การคำนวณทางเภสัชกรรม ปานกลาง
สารละลายมีความแรงเป็นอัตราส่วน 1:10 000 คุณต้องการ 0.12 mg ดูดปริมาตรในกระบอกฉีดยา 10 mL: นั่นคือปริมาตร V เท่าใด
1:10 000 0.12 mg
V =
4. การคำนวณทางเภสัชกรรม ยาก
23% sodium chloride ? mL + 3% sodium chloride 5% 250 mL แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ต้องเตรียม 250 mL ของ 5% sodium chloride โดยผสม 23% และ 3% sodium chloride ต้องใช้สารละลาย 23% กี่ mL V ปัดเป็น mL จำนวนเต็มที่ใกล้ที่สุด
23% 3% 5% 250 mL
V =
5. การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต ปานกลาง
12 500 หน่วย 250 mL heparin ? mL/h 56 kg 14 หน่วย/kg/h แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ถุงหนึ่งมีฮีพาริน 12 500 ยูนิตใน 250 mL คำสั่งคือ 14 ยูนิต/kg/h สำหรับผู้ป่วยที่หนัก 56 kg ต้องตั้งปั๊มที่อัตรา R เท่าใด ใน mL/h ปัดเป็นทศนิยมหนึ่งตำแหน่ง
12 500 หน่วย/250 mL 14 หน่วย/kg/h 56 kg
R =
6. การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต ยาก
8 mg 250 mL norepinephrine ? mL/h 86 kg 16 mcg/min แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ผู้ป่วยหนัก 86 kg มีคำสั่งยา norepinephrine ที่ 16 mcg/min ถุงมี 8 mg ใน 250 mL หาอัตราปั๊ม R เป็น mL/h ปัดเป็นทศนิยมหนึ่งตำแหน่ง
8 mg/250 mL 16 mcg/min 86 kg
R =
7. เภสัชวิทยา ปานกลาง
Why is simvastatin traditionally taken in the evening?
A It is inactivated by sunlight during the day B It must be taken with the largest meal of the day C It causes too much drowsiness to be taken in the morning D It is short-acting, and cholesterol synthesis peaks at night 8. เภสัชวิทยา ยาก
How does aripiprazole differ from most other antipsychotics?
A It is a partial agonist at dopamine D2 receptors B It works by blocking the reuptake of serotonin only C It has no effect on dopamine and acts only on histamine D It is a full dopamine agonist that increases dopamine activity 3 สารละลาย1. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก
คำตอบ: R = 68.25 mg/h
ค่าการกำจัดและปริมาตร: ที่สภาวะคงที่ อัตราการให้ยาเท่ากับอัตราการกำจัด ดังนั้นอัตรารักษาระดับ = CL × Css ขนาดยาเริ่มต้นคือ LD = Vd × C/(S × F) โดย S คือ salt factor (สัดส่วนของตัวยาออกฤทธิ์ในเกลือ) และ F คือชีวประสิทธิผล (1 สำหรับทางหลอดเลือดดำ) จากระดับยาสองค่า k = ln(C₁/C₂)/Δt; สำหรับการฉีดเข้าหลอดเลือดดำแบบ bolus Vd = ขนาดยา/C₀ และ CL = k × Vd ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
อัตราการให้ยาแบบหยดต่อเนื่อง 2. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก
คำตอบ: t = 26.58 h
การออกแบบแผนการให้ยา: เมื่อให้ยาเข้าหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว ระดับยาจะลดจากค่าสูงสุดลงสู่ค่าต่ำสุดในช่วงห่างของการให้ยา ดังนั้น τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k และขนาดยาที่คืนค่าสูงสุดคือ Vd × (Cpeak − Ctrough ) ระดับยาเฉลี่ยที่สภาวะคงที่คือ Css,avg = S·F·ขนาดยา/(CL·τ) การให้แบบหยดต่อเนื่องจะเพิ่มขึ้นเป็น C = (R/CL)(1 − e−kt ) สำหรับยาที่ถูกกำจัดทางไต ขนาดยาปรับตามค่าการกำจัดครีเอตินิน (creatinine clearance) ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
ค่าคงที่อัตรา k = 0.693/8 = 0.08664 h⁻¹
เวลาที่ถึงสัดส่วนของสภาวะคงที่ที่กำหนด t = −ln(1 − 0.9)/0.08664 = 2.303/0.08664 = 26.58 h
3. การคำนวณทางเภสัชกรรม
คำตอบ: V = 1.2 mL
จากความแรงเป็นปริมาตร: แปลงความแรงเป็น mg ต่อ mL ก่อน เปอร์เซ็นต์ w/v คือกรัมต่อ 100 mL ดังนั้น x% = 10x mg/mL ความแรงเป็นอัตราส่วน 1:n คือ 1 g ใน n mL หลังการผสมยาผง ความเข้มข้นคือขนาดยาของผงหารด้วยปริมาตรสุดท้าย (ตัวทำละลาย + ปริมาตรผง) จากนั้น ปริมาตร = ขนาดยา/ความเข้มข้น
ความแรงใน mg/mL 1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL
4. การคำนวณทางเภสัชกรรม
คำตอบ: V = 25 mL
วิธีไขว้ (alligation): เพื่อผสมความแรงสูง H กับความแรงต่ำ L ให้ได้ความแรงเป้าหมาย T ให้ใช้ H จำนวน (T − L) ส่วน และ L จำนวน (H − T) ส่วน ส่วนต่างๆ ไขว้กัน: แต่ละตัวได้ระยะจากเป้าหมายไปยังอีกตัวหนึ่ง น้ำหรือเบสธรรมดานับเป็น 0% ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
ส่วนตามวิธีไขว้ 23%: 5 − 3 = 2 ส่วน
3%: 23 − 5 = 18 ส่วน
ทั้งหมด: 20 ส่วน
ตรวจสอบ: 25 mL ของ 23% + 225 mL ของ 3% = 250 mL
5. การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต
คำตอบ: R = 15.7 mL/h
การให้ฮีพารินและอินซูลินทางหลอดเลือดดำต่อเนื่อง: ความเข้มข้น = ยูนิตในถุง/ปริมาตรถุง (ยูนิต/mL) อัตราปั๊ม (mL/h) = ยูนิตต่อชั่วโมง/ความเข้มข้น และยูนิตต่อชั่วโมง = mL/h × ความเข้มข้น สำหรับคำสั่งตามน้ำหนัก ยูนิต/h = ยูนิต/kg/h × น้ำหนักก่อน ปริมาตรยาฉีดเข้าหลอดเลือดครั้งเดียว (bolus) = ยูนิตที่ต้องการ/ความแรงของขวดยา ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
อัตราของเครื่องปั๊ม R = 784/50 = 15.68 ≈ 15.7 mL/h
6. การคำนวณยาในเด็กและผู้ป่วยวิกฤต
คำตอบ: R = 30 mL/h
การปรับขนาดยาหยดทางหลอดเลือดดำ: ก่อนอื่นหาความเข้มข้นเป็น mcg/mL (mg × 1000/mL) สำหรับคำสั่งตามน้ำหนัก mcg/min = mcg/kg/min × น้ำหนัก จากนั้น mL/h = mcg/min × 60/ความเข้มข้น เมื่อคำนวณย้อนกลับ mcg/kg/min = mL/h × ความเข้มข้น/(60 × น้ำหนัก) ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
ขนาดยาต่อชั่วโมง คำสั่งคิดต่อนาทีสำหรับผู้ป่วยทั้งตัว จึงไม่ต้องใช้น้ำหนัก
7. เภสัชวิทยา
คำตอบ: D · It is short-acting, and cholesterol synthesis peaks at night
เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้ The liver makes most cholesterol overnight, and short-acting statins such as simvastatin work best when taken in the evening. Atorvastatin and rosuvastatin can be taken at any time of day.
D · It is short-acting, and cholesterol synthesis peaks at night
8. เภสัชวิทยา
คำตอบ: A · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors
เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้ Aripiprazole is a D2 partial agonist, reducing dopamine activity where it is high and providing some where it is low. It causes less weight gain and prolactin rise than many antipsychotics, but akathisia is common.
A · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors