1 สูตรและวิธีทำการคำนวณขนาดยา
ขนาดยาจากความแรง ปริมาตร = ขนาดยา / ความแรง
ขนาดยาตามน้ำหนักตัว ขนาดยา = mg/kg × น้ำหนักตัว
ยาเม็ด จำนวน = ขนาดยา / ความแรงของยาเม็ด
หน่วย 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg
วิธีการ แปลงขนาดยาที่สั่งและความแรงของสต็อกเป็นหน่วยเดียวกัน ใช้ ที่ต้องการ หารด้วย ที่มี คูณปริมาณ: (D/H) × Q สำหรับขนาดยาตามน้ำหนักตัว ให้คูณด้วยน้ำหนักเป็น kg ก่อน แล้วหารขนาดยาต่อวันด้วยจำนวนครั้งที่ให้ยา ประมาณคำตอบก่อนและตรวจสอบว่าสมเหตุสมผล เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก
ค่าคงที่อัตราและครึ่งชีวิต k = ln 2/t½ = 0.693/t½
การลดลงแบบอันดับหนึ่ง C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
ระดับยาสองค่า k = ln(C₁/C₂)/Δt
ปริมาตรและค่าการกำจัด Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
ขนาดยาเริ่มต้น (loading dose) LD = Vd·C/(S·F)
อัตรารักษาระดับ R = CL·Css /(S·F)
ค่าเฉลี่ยที่สภาวะคงที่ Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
สภาวะคงตัว 1 − (1/2)ⁿ หลัง n ครึ่งชีวิต; ≈ 97% หลัง 5
การให้ยาแบบหยดต่อเนื่อง C = (R/CL)(1 − e−kt )
ช่วงห่างและขนาดยาจากระดับสูงสุดและต่ำสุด τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough )
Cockcroft–Gault CrCl = (140 − อายุ) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 สำหรับผู้หญิง
การปรับตามการทำงานของไต ขนาดยา × CrCl/ค่าปกติ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/ค่าปกติ)
วิธีการ แปลงครึ่งชีวิตเป็นค่าคงที่อัตรา: k = 0.693/t½ เปลี่ยนค่าต่อ kg เป็นค่ารวม: Vd (L) = L/kg × น้ำหนัก, CL (L/h) = L/kg/h × น้ำหนัก เลือกความสัมพันธ์: C = C₀·e−kt , LD = Vd·C/(S·F), อัตรารักษาระดับ = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k สำหรับการทำงานของไต ให้ประมาณ CrCl ด้วย Cockcroft–Gault ก่อน แล้วจึงปรับขนาดยาหรือช่วงห่าง ตรวจสอบผลลัพธ์: ระดับยาลดลงครึ่งหนึ่งทุกครึ่งชีวิต และสภาวะคงที่ใช้เวลาประมาณห้าครึ่งชีวิต
2 โจทย์ฝึก1. เภสัชวิทยา ปานกลาง
How can the absorption of oral iron be improved?
A Take it at the same time as an antacid to protect the stomach B Take it with a cup of strong tea C Take it with vitamin C, such as orange juice, on an empty stomach D Take it with a glass of milk 2. เภสัชวิทยา ยาก
An older patient with coronary artery disease is starting levothyroxine for hypothyroidism. Why is a low starting dose used?
A High starting doses cause permanent hypothyroidism B Older patients absorb levothyroxine much better, so small doses are all they need C Levothyroxine causes severe hypoglycaemia in older patients D Fast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina 3. การคำนวณขนาดยา ปานกลาง
ในสารละลาย 1% (w/v) ปริมาตร 2 mL มียา m กี่มิลลิกรัม
1% w/v 2 mL
m = mg
4. การคำนวณขนาดยา ยาก
0 0.1 0.2 0.3 0.4 0.5 0.6 0.7 0.8 0.9 1 1 mL ขนาดยาที่สั่งคือ 470 ไมโครกรัม แอมพูลมี 1 mg/mL ดูดยาตามขนาดในกระบอกฉีดยา 1 mL: คุณให้ปริมาตร V เท่าใด
470 mcg 1 mg/mL
V = mL
5. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก ปานกลาง
1 10 t (h) C (mg/L) 2 h 6 mg/L 6 h 1.5 mg/L แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) หลังให้ยาทางหลอดเลือดดำ tobramycin ระดับยาคือ 6 mg/L ที่ 2 h และ 1.5 mg/L ที่ 6 h สมมติการกำจัดแบบอันดับหนึ่ง จงหาค่าคงที่อัตราการกำจัด k
C1 = 6 mg/L (2 h) C2 = 1.5 mg/L (6 h)
k = h⁻¹
6. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก ยาก
81 kg 52 · ชาย SCr 3.3 mg/dL CrCl → D = ? mg แบบฝึกหัด (ค่าสมมติ ไม่ใช่คำแนะนำทางคลินิก) ชาย อายุ 52 ปี หนัก 81 kg มีครีเอตินินในซีรัม 3.3 mg/dL (292 µmol/L) จงประมาณค่าการกำจัดครีเอตินิน (creatinine clearance) ด้วยสูตร Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − อายุ) × น้ำหนัก (kg)/(72 × SCr เป็น mg/dL) และ × 0.85 สำหรับผู้หญิง ขนาดยา cefazolin ปกติคือ 1000 mg ทุก 8 h สำหรับค่าการกำจัดครีเอตินิน 120 mL/min เมื่อคงช่วงห่างไว้ ขนาดยาจะลดลงตามสัดส่วนของค่าการกำจัดครีเอตินิน จงหาขนาดยาที่ปรับแล้ว D ปัดเป็นจำนวนเต็มที่ใกล้ที่สุด
52 ปี 81 kg ชาย SCr = 3.3 mg/dL 1000 mg q8h CrCl ปกติ 120 mL/min
D = mg
3 สารละลาย1. เภสัชวิทยา
คำตอบ: C · Take it with vitamin C, such as orange juice, on an empty stomach
เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้ Vitamin C keeps iron in its more absorbable ferrous form. Milk, antacids, tea and some antibiotics reduce iron absorption. If the stomach becomes upset, it may be taken with food, accepting lower absorption.
C · Take it with vitamin C, such as orange juice, on an empty stomach
2. เภสัชวิทยา
คำตอบ: D · Fast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina
เหตุผลที่เป็นคำตอบนี้ Thyroid hormone increases metabolic rate, heart rate and contractility. In older people and those with heart disease, the dose is started low and increased slowly to avoid ischaemia and arrhythmias.
D · Fast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina
3. การคำนวณขนาดยา
คำตอบ: m = 20 mg
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
ความเข้มข้น 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL
4. การคำนวณขนาดยา
คำตอบ: V = 0.47 mL
การดูดยาตามขนาด: ปริมาตร = (ขนาดยาที่สั่ง/ความแรงของสต็อก) × ปริมาตรสต็อก แปลงเป็นหน่วยเดียวกันก่อน แล้วตรวจสอบว่าปริมาตรพอดีกับกระบอกฉีดยาและตรงกับขีดขีดหนึ่ง
5. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก
คำตอบ: k = 0.3466 h⁻¹
ค่าการกำจัดและปริมาตร: ที่สภาวะคงที่ อัตราการให้ยาเท่ากับอัตราการกำจัด ดังนั้นอัตรารักษาระดับ = CL × Css ขนาดยาเริ่มต้นคือ LD = Vd × C/(S × F) โดย S คือ salt factor (สัดส่วนของตัวยาออกฤทธิ์ในเกลือ) และ F คือชีวประสิทธิผล (1 สำหรับทางหลอดเลือดดำ) จากระดับยาสองค่า k = ln(C₁/C₂)/Δt; สำหรับการฉีดเข้าหลอดเลือดดำแบบ bolus Vd = ขนาดยา/C₀ และ CL = k × Vd ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
ค่าคงที่อัตราการกำจัด k = ln(6/1.5)/4 = 1.386/4 = 0.3466 h⁻¹
6. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก
คำตอบ: D = 250 mg
การออกแบบแผนการให้ยา: เมื่อให้ยาเข้าหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว ระดับยาจะลดจากค่าสูงสุดลงสู่ค่าต่ำสุดในช่วงห่างของการให้ยา ดังนั้น τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k และขนาดยาที่คืนค่าสูงสุดคือ Vd × (Cpeak − Ctrough ) ระดับยาเฉลี่ยที่สภาวะคงที่คือ Css,avg = S·F·ขนาดยา/(CL·τ) การให้แบบหยดต่อเนื่องจะเพิ่มขึ้นเป็น C = (R/CL)(1 − e−kt ) สำหรับยาที่ถูกกำจัดทางไต ขนาดยาปรับตามค่าการกำจัดครีเอตินิน (creatinine clearance) ตัวเลขใช้สำหรับฝึกเท่านั้น ข้างเตียงผู้ป่วยต้องปฏิบัติตามแนวทางของสถานพยาบาลเสมอ และให้มีการตรวจสอบขนาดยาความเสี่ยงสูงซ้ำสองครั้ง
ค่าการกำจัดครีเอตินิน (Cockcroft–Gault) CrCl = (140 − 52)·81/(72·3.3) = 30 mL/min
ในทางปฏิบัติปัดขนาดยาเป็นปริมาณที่สะดวกและตรวจสอบกับข้อมูลผลิตภัณฑ์