Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 92 kg отримує інфузію теофіліну. Кліренс становить 0,035 L/kg/h. Яка швидкість інфузії R у mg/h дає рівноважний рівень 15 mg/L?
92 kgCL = 0,035 L/kg/hCss = 15 mg/L
R = mg/h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). чоловік віком 47 років важить 53 kg і має креатинін сироватки 2,7 mg/dL (239 µmol/L). Оцініть кліренс креатиніну за Кокрофтом–Голтом: CrCl (mL/min) = (140 − вік) × маса (kg)/(72 × SCr у mg/dL), × 0,85 для жінок. Звичайний режим tobramycin становить 120 mg кожні 8 h при кліренсі креатиніну 100 mL/min. Зберігаючи дозу, інтервал подовжують пропорційно падінню кліренсу. Знайдіть новий інтервал дозування τ. Округліть до одного знака після коми.
Розчин має співвідношену концентрацію 1:1000. Вам потрібно 0,5 mg. Наберіть об’єм у шприц на 1 mL: який це об’єм V?
1:10000,5 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 1000 mg порошку. Ви додаєте 4,2 mL розчинника, і порошок додає 0,8 mL об’єму. Призначено 100 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
1000 mg4,2 mL + 0,8 mL100 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 20 000 units гепарину в 500 mL. Призначено 15 units/kg/h пацієнтові масою 85 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
20 000 од./500 mL15 од./kg/h85 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dopamine 800 mg в 500 mL. Призначено 6 mcg/kg/min пацієнтові масою 81 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
800 mg/500 mL6 mcg/kg/min81 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
A patient is starting lamotrigine. Which adverse effect should the patient report at once?
ASlight tiredness in the afternoon
BAny new skin rash
CA brief change in taste
DMild headache on the first day
8.ФармакологіяСкладна
A patient who takes propranolol has anaphylaxis and does not respond to repeated adrenaline doses. Which drug may help?
AOral cetirizine alone
BMore propranolol
CGlucagon
DNaloxone
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: R = 48,3 mg/h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кліренс
CL = 0,035·92 = 3,22 L/h
Швидкість інфузії
R = 3,22·15 = 48,3 mg/h
Відповідь
R = 48,3 mg/h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: τ = 31,6 h
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кліренс креатиніну (Кокрофт–Голт)
CrCl = (140 − 47)·53/(72·2,7) = 25,35 mL/min
Новий інтервал
τ = 8·100/25,35 = 31,55 ≈ 31,6 h
Відповідь
τ = 31,6 h
На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 12, 24, 36 чи 48 h.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 0,5 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Об’єм
V = 0,5/1 = 0,5 mL
Відповідь
V = 0,5 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 0,5 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
4,2 + 0,8 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Об’єм
V = 100/200 = 0,5 mL
Відповідь
V = 0,5 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 31,9 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
15·85 = 1 275 од./h
Концентрація
20 000/500 = 40 од./mL
Швидкість помпи
R = 1275/40 = 31,88 ≈ 31,9 mL/h
Відповідь
R = 31,9 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 18,2 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
6·81 = 486 mcg/min
486·60 = 29160 mcg/h
Швидкість помпи
R = 29160/1600 = 18,23 ≈ 18,2 mL/h
Відповідь
R = 18,2 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: B · Any new skin rash
Чому це відповідь
Lamotrigine can cause serious skin reactions such as Stevens–Johnson syndrome. The dose is increased slowly, especially with valproate, and any rash must be assessed promptly.
Відповідь
B · Any new skin rash
8.Фармакологія
Відповідь: C · Glucagon
Чому це відповідь
Beta blockers can make anaphylaxis more severe and resistant to adrenaline. Glucagon acts through its own receptor to increase heart rate and contractility, bypassing the blocked beta receptors.