Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 240 mg препарату gentamicin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 10 mg/L, період напіввиведення — 2 h. Знайдіть кліренс CL у L/h.
D = 240 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Період напіввиведення tobramycin у пацієнта становить 4 h. Ціль — пік 8 mg/L і мінімум 1 mg/L. Припустивши швидкі в/в дози та елімінацію першого порядку, який інтервал дозування τ дозволяє рівню впасти від піку до мінімуму? Округліть до одного знака після коми.
t½ = 4 hCpeak = 8 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Розчин має співвідношену концентрацію 1:10 000. Вам потрібно 0,64 mg. Наберіть об’єм у шприц на 10 mL: який це об’єм V?
1:10 0000,64 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Треба приготувати 1500 mL 25% dextrose, змішавши 70% і 10% dextrose. Скільки mL V 70% розчину вам потрібно? Округліть до цілого mL.
70%10%25%1500 mL
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 25 000 units гепарину в 250 mL. Призначено 15 units/kg/h пацієнтові масою 77 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
25 000 од./250 mL15 од./kg/h77 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнтові масою 99 kg призначено norepinephrine зі швидкістю 16 mcg/min. Пакет містить 8 mg в 250 mL. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.
8 mg/250 mL16 mcg/min99 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Приблизно за який час ліки, що вводяться через рівні проміжки, досягають рівноважного стану?
AЗа 10 періодів напіввиведення
BЗа 4–5 періодів напіввиведення
CЗа 1 період напіввиведення
DЦе залежить лише від величини дози
8.ФармакологіяСкладна
A patient receiving frequent salbutamol (albuterol) nebulisers develops a fine tremor and a heart rate of 120 per minute. What is the best explanation?
AAt high doses it also stimulates beta receptors in skeletal muscle and the heart
BThe patient is allergic to salbutamol and needs adrenaline
CSalbutamol causes high potassium, which speeds the heart and causes muscle twitching
DSalbutamol blocks muscarinic receptors in the heart
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: CL = 8,318 L/h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 240/10 = 24 L
Константа швидкості
k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹
Кліренс
CL = 0,3466·24 = 8,318 L/h
Відповідь
CL = 8,318 L/h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: τ = 12 h
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості
k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹
Інтервал дозування
τ = ln(8/1)/0,1733 = 2,079/0,1733 = 12 h
Відповідь
τ = 12 h
На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 8, 12, 24 чи 36 h, і рівні перевіряють знову.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 6,4 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Об’єм
V = 0,64/0,1 = 6,4 mL
Відповідь
V = 6,4 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 375 mL
Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Частини алігації
70%: 25 − 10 = 15 частин
10%: 70 − 25 = 45 частин
усього: 60 частин
Розподіліть об’єм
V = 1500·15/60 = 375 mL
Відповідь
V = 375 mL
Перевірка: 375 mL 70% + 1125 mL 10% = 1500 mL.
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 11,6 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
15·77 = 1 155 од./h
Концентрація
25 000/250 = 100 од./mL
Швидкість помпи
R = 1155/100 = 11,55 ≈ 11,6 mL/h
Відповідь
R = 11,6 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 30 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
8 000/250 = 32 mcg/mL
Доза за годину
Призначення — за хвилину на всього пацієнта, тож маса тіла не потрібна.
16·60 = 960 mcg/h
Швидкість помпи
R = 960/32 = 30 mL/h
Відповідь
R = 30 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: B · За 4–5 періодів напіввиведення
Чому це відповідь
При повторних дозах рівень наближається до рівноважного приблизно за 4–5 періодів напіввиведення, незалежно від дози. Навантажувальна доза дає змогу досягти його швидше.
Відповідь
B · За 4–5 періодів напіввиведення
8.Фармакологія
Відповідь: A · At high doses it also stimulates beta receptors in skeletal muscle and the heart
Чому це відповідь
Tremor comes from beta-2 stimulation of skeletal muscle. Tachycardia comes from some beta-1 (and cardiac beta-2) stimulation and a reflex response to vasodilation. High doses also shift potassium into cells and can cause hypokalaemia.
Відповідь
A · At high doses it also stimulates beta receptors in skeletal muscle and the heart