Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 69 kg отримує інфузію теофіліну. Кліренс становить 0,03 L/kg/h. Яка швидкість інфузії R у mg/h дає рівноважний рівень 10 mg/L?
69 kgCL = 0,03 L/kg/hCss = 10 mg/L
R = mg/h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 96 kg приймає амінофілін перорально (S = 0,8, F = 1) кожні 12 h. Кліренс теофіліну становить 0,045 L/kg/h. Кожна доза становить 300 mg препарату aminophylline. Знайдіть середній рівноважний рівень Css,avg.
Розчин має співвідношену концентрацію 1:1000. Вам потрібно 0,93 mg. Наберіть об’єм у шприц на 1 mL: який це об’єм V?
1:10000,93 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Треба приготувати 1500 mL 13% sodium chloride, змішавши 23% і 3% sodium chloride. Скільки mL V 23% розчину вам потрібно? Округліть до цілого mL.
23%3%13%1500 mL
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 25 000 units гепарину в 250 mL. Призначено 18 units/kg/h пацієнтові масою 92 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
25 000 од./250 mL18 од./kg/h92 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія dopamine (800 mg в 500 mL) іде зі швидкістю 13 mL/h. Пацієнт важить 53 kg. Яку дозу D в mcg/kg/min отримує пацієнт? Округліть до одного знака після коми.
800 mg/500 mL13 mL/h53 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологіяСередня
A patient starting sulfasalazine should be told about which harmless effect?
AWhite spots on the nails
BBlue colouring of the tongue and gums
CGreen colouring of the sweat
DOrange-yellow colouring of the urine
8.ФармакологіяСкладна
A patient taking metoprolol is also started on verapamil. Which adverse effect is most likely?
ASevere bradycardia and heart block
BRebound tachycardia and hypertension
CHyperkalaemia and muscle weakness
DHypoglycaemia and weight gain
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: R = 20,7 mg/h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кліренс
CL = 0,03·69 = 2,07 L/h
Швидкість інфузії
R = 2,07·10 = 20,7 mg/h
Відповідь
R = 20,7 mg/h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: Css,avg = 4,63 mg/L
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Об’єм
V = 0,93/1 = 0,93 mL
Відповідь
V = 0,93 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 750 mL
Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Частини алігації
23%: 13 − 3 = 10 частин
3%: 23 − 13 = 10 частин
усього: 20 частин
Розподіліть об’єм
V = 1500·10/20 = 750 mL
Відповідь
V = 750 mL
Перевірка: 750 mL 23% + 750 mL 3% = 1500 mL.
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 16,6 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
18·92 = 1 656 од./h
Концентрація
25 000/250 = 100 од./mL
Швидкість помпи
R = 1656/100 = 16,56 ≈ 16,6 mL/h
Відповідь
R = 16,6 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: D = 6,5 mcg/kg/min
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Мікрограми за хвилину
13·1600 = 20800 mcg/h
20800/60 = 346,7 mcg/min
На кілограм
D = 346,7/53 = 6,541 ≈ 6,5 mcg/kg/min
Відповідь
D = 6,5 mcg/kg/min
7.Фармакологія
Відповідь: D · Orange-yellow colouring of the urine
Чому це відповідь
Sulfasalazine can colour urine and sometimes skin and contact lenses orange-yellow. More serious adverse effects include blood disorders and rash, so blood counts are monitored.
Відповідь
D · Orange-yellow colouring of the urine
8.Фармакологія
Відповідь: A · Severe bradycardia and heart block
Чому це відповідь
Beta blockers and non-dihydropyridine calcium channel blockers (verapamil, diltiazem) both slow heart rate and AV conduction. Together they can cause severe bradycardia, heart block and heart failure.