Клінічна фармакокінетика: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 8 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

Фармацевтичні розрахунки

Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%

Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg

2Задачі для практики

1.Клінічна фармакокінетикаСередня
VCss​ = 2,5 mg/LR = ? mg/minCL = 550 mL/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Кліренс лідокаїну в пацієнта становить 550 mL/min. Яка швидкість інфузії R у mg/min підтримує рівноважний рівень 2,5 mg/L?

CL = 550 mL/minCss = 2,5 mg/L
R = mg/min
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
VCss,avg​ = ?750 mg · q12hCL = 3 L/hS = 1 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує ванкоміцин в/в кожні 12 h; кліренс ванкоміцину становить 3 L/h. Кожна доза становить 750 mg препарату vancomycin. Знайдіть середній рівноважний рівень Css,avg.

CL = 3 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg
Css,avg = mg/L
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
ceftriaxone 2 gДодати 19,2 mL стерильної води.Об’єм порошку: 0,8 mL.600 mg → ? mL

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить ceftriaxone 2000 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 19,2 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 0,8 mL. Призначена доза — 600 mg. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.

2000 mg19,2 mL+0,8 mL600 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
0123455 mL

Флакон містить 250 mg порошку. Ви додаєте 1,4 mL розчинника, і порошок додає 0,6 mL об’єму. Призначено 187,5 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

250 mg1,4 mL + 0,6 mL187,5 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
heparin 1 000 од./mL80 од./kg · 82 kg → V = ? mL

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Навчальний протокол передбачає болюс гепарину 80 units/kg для пацієнта масою 82 kg. Флакон містить 1 000 units/mL. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.

80 од./kg82 kg1 000 од./mL
V = mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
250 mg250 mLdobutamine33 mL/h77 kg? mcg/kg/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія dobutamine (250 mg в 250 mL) іде зі швидкістю 33 mL/h. Пацієнт важить 77 kg. Яку дозу D в mcg/kg/min отримує пацієнт? Округліть до одного знака після коми.

250 mg/250 mL33 mL/h77 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологіяСередня

How should a topical corticosteroid cream usually be applied?

  1. AUnder a tight plastic dressing every night without advice
  2. BAs a thin layer to the affected area only, as directed
  3. COn broken, infected skin to speed healing
  4. DAs a thick layer over the whole body
8.ФармакологіяСкладна

A patient on adalimumab for rheumatoid arthritis has a fever and cough on the day of her next injection. What should the nurse advise?

  1. AWithhold the injection and get the infection assessed first
  2. BDouble the next dose to make up for the infection
  3. CGive the injection, as it will help the fever
  4. DStop the drug permanently without telling the prescriber

3Розчини

1.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: R = 1,375 mg/min

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс у L/min

550 mL/min = 0,55 L/min

Швидкість інфузії

R = 0,55·2,5 = 1,375 mg/min

Відповідь

R = 1,375 mg/min
2.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: Css,avg = 20,83 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Середній рівноважний рівень

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·750/(3·12) = 20,83 mg/L

Відповідь

Css,avg = 20,83 mg/L
3.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 6 mL

Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кінцевий об’єм

19,2 + 0,8 = 20 mL

Концентрація

2000/20 = 100 mg/mL

Об’єм для введення

V = 600/100 = 6 mL

Відповідь

V = 6 mL
4.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 1,5 mL

Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.

Кінцевий об’єм і концентрація

1,4 + 0,6 = 2 mL
C = 250/2 = 125 mg/mL

Об’єм

V = 187,5/125 = 1,5 mL

Відповідь

V = 1,5 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: V = 6,6 mL

Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Потрібна кількість одиниць

80·82 = 6 560 од.

Об’єм

V = 6560/1000 = 6,56 ≈ 6,6 mL

Відповідь

V = 6,6 mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: D = 7,1 mcg/kg/min

Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Мікрограми за хвилину

33·1000 = 33000 mcg/h
33000/60 = 550 mcg/min

На кілограм

D = 550/77 = 7,143 ≈ 7,1 mcg/kg/min

Відповідь

D = 7,1 mcg/kg/min
7.Фармакологія

Відповідь: B · As a thin layer to the affected area only, as directed

Чому це відповідь

Thin application to affected skin limits systemic absorption and skin atrophy. Occlusive dressings increase absorption and are used only when prescribed.

Відповідь

B · As a thin layer to the affected area only, as directed
8.Фармакологія

Відповідь: A · Withhold the injection and get the infection assessed first

Чому це відповідь

TNF inhibitors increase the risk of serious infections and can mask their signs. Doses are usually withheld during an active infection until it has been assessed and treated.

Відповідь

A · Withhold the injection and get the infection assessed first

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics