Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 53 kg має отримати навантажувальну дозу aminophylline внутрішньовенно, щоб досягти рівня theophylline 10 mg/L. Об’єм розподілу становить 0,5 L/kg, сольовий фактор S = 0,8. Знайдіть навантажувальну дозу LD препарату aminophylline у mg.
53 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 52 kg регулярно отримує tobramycin і перебуває в рівноважному стані. Ціль — пік 8 mg/L і мінімум 1 mg/L, об’єм розподілу — 0,3 L/kg. Припустивши швидкі в/в дози, яка доза D підвищує рівень від мінімуму до піку?
52 kgVd = 0,3 L/kgCpeak = 8 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон бензилпеніциліну (penicillin G) містить 5 000 000 units. Його навчальна етикетка наводить три концентрації (див. таблицю). Ви додаєте 3,2 mL розчинника. Призначена доза — 800 000 units. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
3,2 mL → 1 000 000 од./mL800 000 од.
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 1000 mg порошку. Ви додаєте 9,2 mL розчинника, і порошок додає 0,8 mL об’єму. Призначено 130 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
1000 mg9,2 mL + 0,8 mL130 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія містить 250 units інсуліну короткої дії в 250 mL. Призначено 1 unit/h. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.
250 од./250 mL1 од./h
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія dopamine (400 mg в 250 mL) іде зі швидкістю 11 mL/h. Пацієнт важить 104 kg. Яку дозу D в mcg/kg/min отримує пацієнт? Округліть до одного знака після коми.
400 mg/250 mL11 mL/h104 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологіяСередня
Який побічний ефект типовий для метоклопраміду, особливо в молодих людей?
A man on long-term testosterone therapy has a rising haematocrit. Why is this important?
AIt is a sign of liver failure caused by testosterone
BA high haematocrit shows that the testosterone is not being absorbed
CIt means the testosterone dose is too low
DTestosterone raises red cell production, increasing clot risk
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: LD = 331,3 mg
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 0,5·53 = 26,5 L
Потрібна кількість діючої речовини
Vd·C = 26,5·10 = 265 mg
Навантажувальна доза
LD = 265/(0,8·1) = 331,3 mg
Відповідь
LD = 331,3 mg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: D = 109,2 mg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 0,3·52 = 15,6 L
Доза
D = 15,6·(8 − 1) = 109,2 mg
Відповідь
D = 109,2 mg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 0,8 mL
Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація з етикетки
3,2 mL → 1 000 000 од./mL
Об’єм для введення
V = 800 000/1 000 000 = 0,8 mL
Відповідь
V = 0,8 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 1,3 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
9,2 + 0,8 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL
Об’єм
V = 130/100 = 1,3 mL
Відповідь
V = 1,3 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 1 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
250/250 = 1 од./mL
Швидкість помпи
R = 1/1 = 1 mL/h
Відповідь
R = 1 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: D = 2,8 mcg/kg/min
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Мікрограми за хвилину
11·1600 = 17600 mcg/h
17600/60 = 293,3 mcg/min
На кілограм
D = 293,3/104 = 2,821 ≈ 2,8 mcg/kg/min
Відповідь
D = 2,8 mcg/kg/min
7.Фармакологія
Відповідь: C · Екстрапірамідні рухові розлади, як-от гостра дистонія
Чому це відповідь
Метоклопрамід — антагоніст дофамінових D2-рецепторів. Блокування дофаміну в базальних гангліях може спричинити дистонію та інші екстрапірамідні ефекти, частіше в молодих дорослих.
Відповідь
C · Екстрапірамідні рухові розлади, як-от гостра дистонія
8.Фармакологія
Відповідь: D · Testosterone raises red cell production, increasing clot risk
Чому це відповідь
Testosterone increases erythropoiesis and can cause polycythaemia, which increases blood viscosity and thrombosis risk. Haematocrit is monitored, and the dose may be reduced or paused.
Відповідь
D · Testosterone raises red cell production, increasing clot risk