Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 72 kg має отримати навантажувальну дозу aminophylline внутрішньовенно, щоб досягти рівня theophylline 15 mg/L. Об’єм розподілу становить 0,5 L/kg, сольовий фактор S = 0,8. Знайдіть навантажувальну дозу LD препарату aminophylline у mg.
72 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). жінка віком 85 років важить 82 kg і має креатинін сироватки 1,7 mg/dL (150 µmol/L). Оцініть кліренс креатиніну за Кокрофтом–Голтом: CrCl (mL/min) = (140 − вік) × маса (kg)/(72 × SCr у mg/dL), × 0,85 для жінок. Звичайна доза digoxin становить 250 mcg при кліренсі креатиніну 100 mL/min, а частка fe = 0,7 препарату виводиться нирками в незміненому вигляді. За фракцією дози Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/нормальний CrCl) знайдіть скориговану дозу D. Округліть до найближчого цілого числа.
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить ceftriaxone 1000 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 9,6 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 0,4 mL. Яка концентрація C у mg/mL після розведення?
1000 mg9,6 mL+0,4 mL
C = mg/mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Треба приготувати 500 mL 30% dextrose, змішавши 50% і 10% dextrose. Скільки mL V 50% розчину вам потрібно? Округліть до цілого mL.
50%10%30%500 mL
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія 100 units інсуліну короткої дії в 250 mL іде зі швидкістю 20 mL/h. Скільки units за годину D отримує пацієнт?
100 од./250 mL20 mL/h
D = од./h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dobutamine 500 mg в 250 mL. Призначено 2,5 mcg/kg/min пацієнтові масою 53 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
500 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min53 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Why is a spacer recommended with a metered-dose inhaler?
AIt doubles the dose of drug released by each puff of the inhaler
BIt removes the need to shake the inhaler
CIt turns the inhaler into a nebuliser
DMore drug reaches the lungs and less stays in the mouth
8.ФармакологіяСкладна
Which heart failure drug improves symptoms and reduces hospital admissions but has not been shown to reduce mortality?
AA beta blocker such as bisoprolol
BDigoxin
CAn ACE inhibitor
DA mineralocorticoid receptor antagonist such as spironolactone
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: LD = 675 mg
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 0,5·72 = 36 L
Потрібна кількість діючої речовини
Vd·C = 36·15 = 540 mg
Навантажувальна доза
LD = 540/(0,8·1) = 675 mg
Відповідь
LD = 675 mg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: D = 130 mcg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кліренс креатиніну (Кокрофт–Голт)
CrCl = (140 − 85)·82/(72·1,7)·0,85 = 31,32 mL/min
Фракція дози (Деттлі)
Q = 1 − 0,7·(1 − 31,32/100) = 0,5192
Скоригована доза
D = 0,5192·250 = 129,8 ≈ 130 mcg
Відповідь
D = 130 mcg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості й звіряють з інструкцією до препарату.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: C = 100 mg/mL
Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кінцевий об’єм
9,6 + 0,4 = 10 mL
Концентрація
C = 1000/10 = 100 mg/mL
Відповідь
C = 100 mg/mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 250 mL
Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Частини алігації
50%: 30 − 10 = 20 частин
10%: 50 − 30 = 20 частин
усього: 40 частин
Розподіліть об’єм
V = 500·20/40 = 250 mL
Відповідь
V = 250 mL
Перевірка: 250 mL 50% + 250 mL 10% = 500 mL.
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: D = 8 од./h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
100/250 = 0,4 од./mL
Units за годину
D = 20·0,4 = 8 од./h
Відповідь
D = 8 од./h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 4 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
2,5·53 = 132,5 mcg/min
132,5·60 = 7950 mcg/h
Швидкість помпи
R = 7950/2000 = 3,975 ≈ 4 mL/h
Відповідь
R = 4 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: D · More drug reaches the lungs and less stays in the mouth
Чому це відповідь
A spacer holds the aerosol so it can be inhaled slowly, without precise coordination. This improves lung delivery and reduces mouth side effects such as thrush from inhaled steroids.
Відповідь
D · More drug reaches the lungs and less stays in the mouth
8.Фармакологія
Відповідь: B · Digoxin
Чому це відповідь
ACE inhibitors (or ARBs/ARNI), beta blockers, mineralocorticoid antagonists and SGLT2 inhibitors reduce mortality in heart failure with reduced ejection fraction. Digoxin improves symptoms and reduces admissions without reducing mortality.