Клінічна фармакокінетика: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 8 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

Фармацевтичні розрахунки

Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%

Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg

2Задачі для практики

1.Клінічна фармакокінетикаСередня
VCss​ = 10 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,04 L/kg/h73 kg

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 73 kg має отримувати інфузію амінофіліну (сольовий фактор S = 0,8: 80% амінофіліну — це теофілін). Кліренс теофіліну становить 0,04 L/kg/h. Яка швидкість інфузії амінофіліну R у mg/h дає рівноважний рівень теофіліну 10 mg/L?

73 kgCL = 0,04 L/kg/hCss = 10 mg/LS = 0,8
R = mg/h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
VCss,avg​ = 15 mg/LD = ? mg · q12hCL = 5 L/hS = 1 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує ванкоміцин в/в кожні 12 h; кліренс ванкоміцину становить 5 L/h. Яка доза D у mg дає середній рівноважний рівень 15 mg/L?

CL = 5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 15 mg/L
D = mg
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
ampicillin 500 mgДодати 1,8 mL стерильної води.Об’єм порошку: 0,2 mL.? mg/mL

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить ampicillin 500 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 1,8 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 0,2 mL. Яка концентрація C у mg/mL після розведення?

500 mg1,8 mL+0,2 mL
C = mg/mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
0123455 mL

Флакон містить 2000 mg порошку. Ви додаєте 9,5 mL розчинника, і порошок додає 0,5 mL об’єму. Призначено 760 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

2000 mg9,5 mL + 0,5 mL760 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
250 од.250 mLінсулін короткої дії? mL/h1,5 од./h

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія містить 250 units інсуліну короткої дії в 250 mL. Призначено 1,5 units/h. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.

250 од./250 mL1,5 од./h
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
50 mg250 mLnitroglycerin? mL/h78 kg30 mcg/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнтові масою 78 kg призначено nitroglycerin зі швидкістю 30 mcg/min. Пакет містить 50 mg в 250 mL. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.

50 mg/250 mL30 mcg/min78 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня

Digoxin 0,25 mg is ordered. The tablets available are 0,125 mg. How many tablets should be given?

  1. A2 tablets
  2. B1 tablet
  3. C4 tablets
  4. D0,5 tablet
8.ФармакологіяСкладна

Why should a dose never be written as "5,0 mg" on a medication order?

  1. AIt is too precise for most drugs
  2. BIt means the dose must be given five times
  3. CThe decimal point may be missed, and the dose read as 50 mg
  4. DThe pharmacy cannot supply doses that contain a decimal point

3Розчини

1.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: R = 36,5 mg/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,04·73 = 2,92 L/h

Швидкість інфузії

R = CL·Css/S = 2,92·10/0,8 = 36,5 mg/h

Відповідь

R = 36,5 mg/h
2.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: D = 900 mg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Доза

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·5·12/(1·1) = 900 mg

Відповідь

D = 900 mg
3.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: C = 250 mg/mL

Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кінцевий об’єм

1,8 + 0,2 = 2 mL

Концентрація

C = 500/2 = 250 mg/mL

Відповідь

C = 250 mg/mL
4.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 3,8 mL

Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.

Кінцевий об’єм і концентрація

9,5 + 0,5 = 10 mL
C = 2000/10 = 200 mg/mL

Об’єм

V = 760/200 = 3,8 mL

Відповідь

V = 3,8 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 1,5 mL/h

Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

250/250 = 1 од./mL

Швидкість помпи

R = 1,5/1 = 1,5 mL/h

Відповідь

R = 1,5 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 9 mL/h

Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

50 000/250 = 200 mcg/mL

Доза за годину

Призначення — за хвилину на всього пацієнта, тож маса тіла не потрібна.

30·60 = 1800 mcg/h

Швидкість помпи

R = 1800/200 = 9 mL/h

Відповідь

R = 9 mL/h
7.Фармакологія

Відповідь: A · 2 tablets

Чому це відповідь

0,25 mg ÷ 0,125 mg = 2 tablets. Doses that need more than a few tablets or unusual fractions should be double-checked.

Відповідь

A · 2 tablets
8.Фармакологія

Відповідь: C · The decimal point may be missed, and the dose read as 50 mg

Чому це відповідь

Trailing zeros (5,0) and missing leading zeros (.5) are well-known causes of tenfold errors. Safe practice is to write 5 mg and 0,5 mg.

Відповідь

C · The decimal point may be missed, and the dose read as 50 mg

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics