Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Ванкоміцин вводять безперервною інфузією пацієнту, кліренс ванкоміцину якого становить 4,5 L/h. Яка швидкість інфузії R у mg/h дає рівноважний рівень 20 mg/L?
CL = 4,5 L/hCss = 20 mg/L
R = mg/h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 79 kg має рівень digoxin 0,3 mcg/L; ціль — 1 mcg/L. Об’єм розподілу становить 7 L/kg, таблетки мають F = 0,7. Яка додаткова навантажувальна доза LD підвищує рівень до цілі?
79 kgVd = 7 L/kgC = 0,3 → 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить cefazolin 1000 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 4,5 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 0,5 mL. Яка концентрація C у mg/mL після розведення?
1000 mg4,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 500 mg порошку. Ви додаєте 3,2 mL розчинника, і порошок додає 0,8 mL об’єму. Призначено 112,5 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
500 mg3,2 mL + 0,8 mL112,5 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія містить 250 units інсуліну короткої дії в 250 mL. Призначено 0,05 units/kg/h пацієнтові масою 84 kg. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.
250 од./250 mL0,05 од./kg/h84 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія dopamine (400 mg в 250 mL) іде зі швидкістю 38 mL/h. Пацієнт важить 94 kg. Яку дозу D в mcg/kg/min отримує пацієнт? Округліть до одного знака після коми.
400 mg/250 mL38 mL/h94 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологіяСередня
A patient is starting doxazosin, an alpha-1 blocker. What should the nurse advise about the first dose?
ATake it in the morning with a cup of strong coffee to stay alert
BTake it only if the urine is darker than usual
CExpect a short rise in blood pressure after the dose
DTake it at bedtime, because it can cause dizziness and fainting
8.ФармакологіяСкладна
A man taking spironolactone for heart failure develops painful breast enlargement. Which change may be considered?
AAdding testosterone injections
BSwitching to potassium chloride tablets
CDoubling the spironolactone dose to overcome the side effect
DSwitching to eplerenone, which has fewer anti-androgen effects
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: R = 90 mg/h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Швидкість інфузії
R = 4,5·20 = 90 mg/h
Відповідь
R = 90 mg/h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: LD = 553 mcg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 7·79 = 553 L
Потрібне підвищення
1 − 0,3 = 0,7 mcg/L
Навантажувальна доза
LD = 553·0,7/(1·0,7) = 553 mcg
Відповідь
LD = 553 mcg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: C = 200 mg/mL
Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кінцевий об’єм
4,5 + 0,5 = 5 mL
Концентрація
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Відповідь
C = 200 mg/mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 0,9 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
3,2 + 0,8 = 4 mL
C = 500/4 = 125 mg/mL
Об’єм
V = 112,5/125 = 0,9 mL
Відповідь
V = 0,9 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 4,2 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
0,05·84 = 4,2 од./h
Концентрація
250/250 = 1 од./mL
Швидкість помпи
R = 4,2/1 = 4,2 mL/h
Відповідь
R = 4,2 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: D = 10,8 mcg/kg/min
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Мікрограми за хвилину
38·1600 = 60800 mcg/h
60800/60 = 1013 mcg/min
На кілограм
D = 1013/94 = 10,78 ≈ 10,8 mcg/kg/min
Відповідь
D = 10,8 mcg/kg/min
7.Фармакологія
Відповідь: D · Take it at bedtime, because it can cause dizziness and fainting
Чому це відповідь
Alpha-1 blockers dilate blood vessels and can cause marked orthostatic hypotension after the first dose. Taking it at bedtime and rising slowly reduces the risk of falls.
Відповідь
D · Take it at bedtime, because it can cause dizziness and fainting
8.Фармакологія
Відповідь: D · Switching to eplerenone, which has fewer anti-androgen effects
Чому це відповідь
Spironolactone has anti-androgenic and progestogenic effects that can cause gynaecomastia. Eplerenone is a more selective mineralocorticoid antagonist with a much lower risk of this effect.
Відповідь
D · Switching to eplerenone, which has fewer anti-androgen effects