Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози tobramycin рівень становить 10 mg/L через 1 h і 5,7 mg/L через 3 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть період напіввиведення t½.
C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 5,7 mg/L (3 h)
t½ = h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 65 kg регулярно отримує gentamicin і перебуває в рівноважному стані. Ціль — пік 10 mg/L і мінімум 1 mg/L, об’єм розподілу — 0,25 L/kg. Припустивши швидкі в/в дози, яка доза D підвищує рівень від мінімуму до піку?
Розчин має співвідношену концентрацію 1:10 000. Вам потрібно 0,52 mg. Наберіть об’єм у шприц на 10 mL: який це об’єм V?
1:10 0000,52 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 500 mg порошку. Ви додаєте 4,6 mL розчинника, і порошок додає 0,4 mL об’єму. Призначено 450 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
500 mg4,6 mL + 0,4 mL450 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 12 500 units гепарину в 250 mL. Призначено 12 units/kg/h пацієнтові масою 72 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
12 500 од./250 mL12 од./kg/h72 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dobutamine 500 mg в 250 mL. Призначено 7,5 mcg/kg/min пацієнтові масою 61 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
500 mg/250 mL7,5 mcg/kg/min61 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Який побічний ефект типовий для блокатора кальцієвих каналів амлодипіну?
AГіперкаліємія
BБронхоспазм
CСухий кашель
DНабряк щиколоток
8.ФармакологіяСкладна
Фермер, який зазнав впливу фосфорорганічного пестициду, має вузькі зіниці, рясне слиновиділення, пітливість, бронхіальну секрецію та брадикардію. Який механізм?
AПригнічення ацетилхолінестерази
BБлокування мускаринових рецепторів
CБлокування ГАМК-A-рецепторів
DНадмірне вивільнення норадреналіну
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: t½ = 2,466 h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості елімінації
k = ln(10/5,7)/2 = 0,5621/2 = 0,2811 h⁻¹
Період напіврозпаду
t½ = 0,693/0,2811 = 2,466 h
Відповідь
t½ = 2,466 h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: D = 146,3 mg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 0,25·65 = 16,25 L
Доза
D = 16,25·(10 − 1) = 146,3 mg
Відповідь
D = 146,3 mg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 5,2 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Об’єм
V = 0,52/0,1 = 5,2 mL
Відповідь
V = 5,2 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 4,5 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
4,6 + 0,4 = 5 mL
C = 500/5 = 100 mg/mL
Об’єм
V = 450/100 = 4,5 mL
Відповідь
V = 4,5 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 17,3 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
12·72 = 864 од./h
Концентрація
12 500/250 = 50 од./mL
Швидкість помпи
R = 864/50 = 17,28 ≈ 17,3 mL/h
Відповідь
R = 17,3 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 13,7 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
7,5·61 = 457,5 mcg/min
457,5·60 = 27450 mcg/h
Швидкість помпи
R = 27450/2000 = 13,72 ≈ 13,7 mL/h
Відповідь
R = 13,7 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: D · Набряк щиколоток
Чому це відповідь
Дигідропіридинові блокатори кальцієвих каналів розширюють артеріоли, підвищуючи капілярний тиск у ногах і спричиняючи набряк щиколоток. Сухий кашель типовий для інгібіторів АПФ.
Відповідь
D · Набряк щиколоток
8.Фармакологія
Відповідь: A · Пригнічення ацетилхолінестерази
Чому це відповідь
Фосфорорганічні сполуки пригнічують ацетилхолінестеразу, тож ацетилхолін накопичується на мускаринових і нікотинових рецепторах. Атропін блокує мускаринові ефекти, а пралідоксим може реактивувати фермент, якщо його ввести рано.