Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 78 kg має отримати навантажувальну дозу phenytoin sodium внутрішньовенно, щоб досягти рівня phenytoin 20 mg/L. Об’єм розподілу становить 0,7 L/kg, сольовий фактор S = 0,92. Знайдіть навантажувальну дозу LD препарату phenytoin sodium у mg.
78 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузію vancomycin розпочато без навантажувальної дози. Період напіввиведення в цього пацієнта становить 6 h. Скільки часу t потрібно, щоб досягти 90% рівноважного рівня?
t½ = 6 h90% Css
t = h
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Розчин має співвідношену концентрацію 1:1000. Вам потрібно 0,33 mg. Наберіть об’єм у шприц на 1 mL: який це об’єм V?
1:10000,33 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). У вас є 30 g 20% мазі zinc oxide. Скільки грамів m чистої мазевої основи (0%) треба додати, щоб отримати 15% мазь? Округліть до цілого грама.
30 g · 20%0%15%
m = g
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія містить 100 units інсуліну короткої дії в 100 mL. Призначено 0,05 units/kg/h пацієнтові масою 68 kg. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.
100 од./100 mL0,05 од./kg/h68 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dopamine 800 mg в 500 mL. Призначено 6 mcg/kg/min пацієнтові масою 89 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
800 mg/500 mL6 mcg/kg/min89 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Чому доксициклін не слід приймати одночасно з молоком чи антацидами?
AМолоко прискорює його розпад у печінці через індукцію ферментів
BЦе поєднання спричиняє тяжкий закреп
CКальцій та інші іони металів зв'язують його й зменшують всмоктування
DАнтациди перетворюють його на токсичну сполуку
8.ФармакологіяСкладна
A patient with epilepsy needs pain relief. Why is tramadol used with caution?
AIt speeds up the metabolism of all antiepileptic drugs
BIt always causes respiratory arrest in epilepsy
CIt causes a sharp rise in blood glucose
DIt lowers the seizure threshold
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: LD = 1187 mg
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 0,7·78 = 54,6 L
Потрібна кількість діючої речовини
Vd·C = 54,6·20 = 1092 mg
Навантажувальна доза
LD = 1092/(0,92·1) = 1187 mg
Відповідь
LD = 1187 mg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: t = 19,93 h
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості
k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹
Час до заданої частки рівноважного рівня
t = −ln(1 − 0,9)/0,1155 = 2,303/0,1155 = 19,93 h
Відповідь
t = 19,93 h
Це 3,322 періодів напіввиведення.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 0,33 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Об’єм
V = 0,33/1 = 0,33 mL
Відповідь
V = 0,33 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: m = 10 g
Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Частини алігації
20%: 15 − 0 = 15 частин
0%: 20 − 15 = 5 частин
Перерахуйте на наявну кількість
m = 30·5/15 = 10 g
Відповідь
m = 10 g
Перевірка: 30 g + 10 g = 40 g 15% мазі.
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 3,4 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
0,05·68 = 3,4 од./h
Концентрація
100/100 = 1 од./mL
Швидкість помпи
R = 3,4/1 = 3,4 mL/h
Відповідь
R = 3,4 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 20 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
6·89 = 534 mcg/min
534·60 = 32040 mcg/h
Швидкість помпи
R = 32040/1600 = 20,02 ≈ 20 mL/h
Відповідь
R = 20 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: C · Кальцій та інші іони металів зв'язують його й зменшують всмоктування
Чому це відповідь
Тетрацикліни утворюють у кишечнику комплекси з кальцієм, магнієм, алюмінієм і залізом, що зменшує всмоктування. Прийом рознесено в часі з цими продуктами.
Відповідь
C · Кальцій та інші іони металів зв'язують його й зменшують всмоктування
8.Фармакологія
Відповідь: D · It lowers the seizure threshold
Чому це відповідь
Tramadol can cause seizures, especially at high doses or with other drugs that lower the seizure threshold. Its serotonergic action also raises the risk of serotonin syndrome.