Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози tobramycin рівень становить 8 mg/L через 2 h і 3,2 mg/L через 6 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть період напіввиведення t½.
C1 = 8 mg/L (2 h)C2 = 3,2 mg/L (6 h)
t½ = h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). жінка віком 53 років важить 95 kg і має креатинін сироватки 3 mg/dL (265 µmol/L). Оцініть кліренс креатиніну за Кокрофтом–Голтом: CrCl (mL/min) = (140 − вік) × маса (kg)/(72 × SCr у mg/dL), × 0,85 для жінок. Звичайний режим vancomycin становить 1000 mg кожні 12 h при кліренсі креатиніну 100 mL/min. Зберігаючи дозу, інтервал подовжують пропорційно падінню кліренсу. Знайдіть новий інтервал дозування τ. Округліть до одного знака після коми.
Розчин має співвідношену концентрацію 1:10 000. Вам потрібно 0,14 mg. Наберіть об’єм у шприц на 10 mL: який це об’єм V?
1:10 0000,14 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 2000 mg порошку. Ви додаєте 4,6 mL розчинника, і порошок додає 0,4 mL об’єму. Призначено 960 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
2000 mg4,6 mL + 0,4 mL960 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 12 500 units гепарину в 250 mL. Призначено 20 units/kg/h пацієнтові масою 65 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
12 500 од./250 mL20 од./kg/h65 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнтові масою 72 kg призначено nitroglycerin зі швидкістю 30 mcg/min. Пакет містить 50 mg в 250 mL. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.
50 mg/250 mL30 mcg/min72 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
How does sucralfate help a peptic ulcer heal?
AIt kills Helicobacter pylori directly
BIt neutralises acid by releasing bicarbonate
CIt blocks histamine H2 receptors in the stomach
DIt forms a protective coating over the ulcer base
8.ФармакологіяСкладна
How does levonorgestrel emergency contraception mainly work?
AIt delays or prevents ovulation
BIt causes an immediate period
CIt ends an established pregnancy
DIt kills sperm in the vagina
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: t½ = 3,026 h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості елімінації
k = ln(8/3,2)/4 = 0,9163/4 = 0,2291 h⁻¹
Період напіврозпаду
t½ = 0,693/0,2291 = 3,026 h
Відповідь
t½ = 3,026 h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: τ = 36,9 h
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кліренс креатиніну (Кокрофт–Голт)
CrCl = (140 − 53)·95/(72·3)·0,85 = 32,52 mL/min
Новий інтервал
τ = 12·100/32,52 = 36,9 h
Відповідь
τ = 36,9 h
На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 12, 24, 36 чи 48 h.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 1,4 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Об’єм
V = 0,14/0,1 = 1,4 mL
Відповідь
V = 1,4 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 2,4 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
4,6 + 0,4 = 5 mL
C = 2000/5 = 400 mg/mL
Об’єм
V = 960/400 = 2,4 mL
Відповідь
V = 2,4 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 26 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
20·65 = 1 300 од./h
Концентрація
12 500/250 = 50 од./mL
Швидкість помпи
R = 1300/50 = 26 mL/h
Відповідь
R = 26 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 9 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
50 000/250 = 200 mcg/mL
Доза за годину
Призначення — за хвилину на всього пацієнта, тож маса тіла не потрібна.
30·60 = 1800 mcg/h
Швидкість помпи
R = 1800/200 = 9 mL/h
Відповідь
R = 9 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: D · It forms a protective coating over the ulcer base
Чому це відповідь
Sucralfate forms a gel-like barrier that sticks to the ulcer and protects it from acid and pepsin. It is taken on an empty stomach and can reduce the absorption of other drugs taken at the same time.
Відповідь
D · It forms a protective coating over the ulcer base
8.Фармакологія
Відповідь: A · It delays or prevents ovulation
Чому це відповідь
Levonorgestrel emergency contraception mainly prevents or delays ovulation and does not disrupt an implanted pregnancy. Its effectiveness falls the longer it is delayed after unprotected sex.