Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 180 mg препарату gentamicin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 12 mg/L, період напіввиведення — 2 h. Знайдіть кліренс CL у L/h.
D = 180 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 58 kg має рівень phenytoin 10 mg/L; ціль — 20 mg/L. Препарат вводять внутрішньовенно як phenytoin sodium (S = 0,92), об’єм розподілу становить 0,7 L/kg. Яка додаткова навантажувальна доза LD підвищує рівень до цілі?
58 kgVd = 0,7 L/kgC = 10 → 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить cefazolin 1000 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 4,5 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 0,5 mL. Призначена доза — 750 mg. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
1000 mg4,5 mL+0,5 mL750 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 250 mg порошку. Ви додаєте 2,1 mL розчинника, і порошок додає 0,4 mL об’єму. Призначено 170 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
250 mg2,1 mL + 0,4 mL170 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 20 000 units гепарину в 500 mL. Призначено 18 units/kg/h пацієнтові масою 75 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
20 000 од./500 mL18 од./kg/h75 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dopamine 800 mg в 500 mL. Призначено 5 mcg/kg/min пацієнтові масою 90 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
800 mg/500 mL5 mcg/kg/min90 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
1000 mL of IV fluid is to be given over 8 hours with a pump. What rate should be set?
A250 mL/h
B80 mL/h
C100 mL/h
D125 mL/h
8.ФармакологіяСкладна
Why must several weeks pass before starting an MAO inhibitor after stopping fluoxetine?
AFluoxetine and its active metabolite have very long half-lives
BMAO inhibitors are absorbed only after fluoxetine is gone
CFluoxetine permanently and irreversibly blocks MAO enzymes
DFluoxetine must first be converted into an MAO inhibitor
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: CL = 5,199 L/h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 180/12 = 15 L
Константа швидкості
k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹
Кліренс
CL = 0,3466·15 = 5,199 L/h
Відповідь
CL = 5,199 L/h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: LD = 441,3 mg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 0,7·58 = 40,6 L
Потрібне підвищення
20 − 10 = 10 mg/L
Навантажувальна доза
LD = 40,6·10/(0,92·1) = 441,3 mg
Відповідь
LD = 441,3 mg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 3,8 mL
Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кінцевий об’єм
4,5 + 0,5 = 5 mL
Концентрація
1000/5 = 200 mg/mL
Об’єм для введення
V = 750/200 = 3,75 ≈ 3,8 mL
Відповідь
V = 3,8 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 1,7 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
2,1 + 0,4 = 2,5 mL
C = 250/2,5 = 100 mg/mL
Об’єм
V = 170/100 = 1,7 mL
Відповідь
V = 1,7 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 33,8 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
18·75 = 1 350 од./h
Концентрація
20 000/500 = 40 од./mL
Швидкість помпи
R = 1350/40 = 33,75 ≈ 33,8 mL/h
Відповідь
R = 33,8 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 16,9 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
5·90 = 450 mcg/min
450·60 = 27000 mcg/h
Швидкість помпи
R = 27000/1600 = 16,88 ≈ 16,9 mL/h
Відповідь
R = 16,9 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: D · 125 mL/h
Чому це відповідь
1000 mL ÷ 8 h = 125 mL/h. Infusion pumps are set in mL per hour.
Відповідь
D · 125 mL/h
8.Фармакологія
Відповідь: A · Fluoxetine and its active metabolite have very long half-lives
Чому це відповідь
Norfluoxetine, the active metabolite of fluoxetine, stays in the body for weeks. A long washout is needed before an MAOI to avoid serotonin syndrome.
Відповідь
A · Fluoxetine and its active metabolite have very long half-lives