Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози gentamicin рівень становить 7 mg/L через 1 h і 2,3 mg/L через 5 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть період напіввиведення t½.
C1 = 7 mg/L (1 h)C2 = 2,3 mg/L (5 h)
t½ = h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 95 kg приймає теофілін перорально (F = 1) кожні 12 h. Кліренс становить 0,05 L/kg/h. Яка доза D у mg дає середній рівноважний рівень 15 mg/L?
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить cefuroxime 750 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 7,2 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 0,3 mL. Яка концентрація C у mg/mL після розведення?
750 mg7,2 mL+0,3 mL
C = mg/mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 250 mg порошку. Ви додаєте 4,6 mL розчинника, і порошок додає 0,4 mL об’єму. Призначено 115 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
250 mg4,6 mL + 0,4 mL115 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Навчальний протокол передбачає болюс гепарину 60 units/kg для пацієнта масою 91 kg. Флакон містить 5 000 units/mL. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
60 од./kg91 kg5 000 од./mL
V = mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dopamine 400 mg в 250 mL. Призначено 5 mcg/kg/min пацієнтові масою 89 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
400 mg/250 mL5 mcg/kg/min89 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Поєднання СІЗЗС з яким препаратом найбільше підвищує ризик серотонінового синдрому?
AПарацетамолом
BІнгібітором моноаміноксидази
CАмоксициліном
DОмепразолом
8.ФармакологіяСкладна
Lithium taken in the first trimester of pregnancy has been linked to which type of birth defect?
ALimb defects similar to thalidomide
BCleft lip and palate only
CHeart malformations, such as Ebstein's anomaly
DNeural tube defects such as spina bifida
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: t½ = 2,491 h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості елімінації
k = ln(7/2,3)/4 = 1,113/4 = 0,2783 h⁻¹
Період напіврозпаду
t½ = 0,693/0,2783 = 2,491 h
Відповідь
t½ = 2,491 h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: D = 855 mg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кліренс
CL = 0,05·95 = 4,75 L/h
Доза
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·4,75·12/(1·1) = 855 mg
Відповідь
D = 855 mg
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: C = 100 mg/mL
Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кінцевий об’єм
7,2 + 0,3 = 7,5 mL
Концентрація
C = 750/7,5 = 100 mg/mL
Відповідь
C = 100 mg/mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 2,3 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
4,6 + 0,4 = 5 mL
C = 250/5 = 50 mg/mL
Об’єм
V = 115/50 = 2,3 mL
Відповідь
V = 2,3 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: V = 1,1 mL
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Потрібна кількість одиниць
60·91 = 5 460 од.
Об’єм
V = 5460/5000 = 1,092 ≈ 1,1 mL
Відповідь
V = 1,1 mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 16,7 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
5·89 = 445 mcg/min
445·60 = 26700 mcg/h
Швидкість помпи
R = 26700/1600 = 16,69 ≈ 16,7 mL/h
Відповідь
R = 16,7 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: B · Інгібітором моноаміноксидази
Чому це відповідь
СІЗЗС блокують зворотне захоплення серотоніну, а інгібітори МАО — його розпад. Разом вони можуть спричинити серотоніновий синдром зі збудженням, гіпертермією, тремором і клонусом.
Відповідь
B · Інгібітором моноаміноксидази
8.Фармакологія
Відповідь: C · Heart malformations, such as Ebstein's anomaly
Чому це відповідь
First-trimester lithium is associated with a small increased risk of cardiac malformations, classically Ebstein's anomaly. Women of childbearing age need counselling and specialist planning before pregnancy.
Відповідь
C · Heart malformations, such as Ebstein's anomaly