Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози gentamicin рівень становить 6 mg/L через 1 h і 2 mg/L через 5 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть період напіввиведення t½.
C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 2 mg/L (5 h)
t½ = h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). жінка віком 40 років важить 68 kg і має креатинін сироватки 2,7 mg/dL (239 µmol/L). Оцініть кліренс креатиніну за Кокрофтом–Голтом: CrCl (mL/min) = (140 − вік) × маса (kg)/(72 × SCr у mg/dL), × 0,85 для жінок. Звичайний режим tobramycin становить 120 mg кожні 8 h при кліренсі креатиніну 100 mL/min. Зберігаючи дозу, інтервал подовжують пропорційно падінню кліренсу. Знайдіть новий інтервал дозування τ. Округліть до одного знака після коми.
Розчин має співвідношену концентрацію 1:1000. Вам потрібно 0,94 mg. Наберіть об’єм у шприц на 1 mL: який це об’єм V?
1:10000,94 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). У вас є 200 g 5% мазі coal tar. Скільки грамів m 1% мазі coal tar треба додати, щоб отримати 3% мазь? Округліть до цілого грама.
200 g · 5%1%3%
m = g
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 12 500 units гепарину в 250 mL. Призначено 12 units/kg/h пацієнтові масою 89 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
12 500 од./250 mL12 од./kg/h89 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнтові масою 55 kg призначено norepinephrine зі швидкістю 16 mcg/min. Пакет містить 8 mg в 250 mL. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.
8 mg/250 mL16 mcg/min55 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Why should NSAIDs be used with caution in some people with asthma?
AThey cause mucus plugs by drying the airways
BThey block the anti-inflammatory effect of inhaled corticosteroids
CThey increase the clearance of salbutamol
DThey can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
8.ФармакологіяСкладна
A patient with HIV has a CD4 count below 200 cells/mm3. Which prophylaxis is usually started?
AFluconazole to prevent urinary and skin infections
BCo-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia
COseltamivir to prevent influenza
DIsoniazid to prevent hepatitis B
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: t½ = 2,524 h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості елімінації
k = ln(6/2)/4 = 1,099/4 = 0,2747 h⁻¹
Період напіврозпаду
t½ = 0,693/0,2747 = 2,524 h
Відповідь
t½ = 2,524 h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: τ = 26,9 h
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кліренс креатиніну (Кокрофт–Голт)
CrCl = (140 − 40)·68/(72·2,7)·0,85 = 29,73 mL/min
Новий інтервал
τ = 8·100/29,73 = 26,91 ≈ 26,9 h
Відповідь
τ = 26,9 h
На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 12, 24, 36 чи 48 h.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 0,94 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Об’єм
V = 0,94/1 = 0,94 mL
Відповідь
V = 0,94 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: m = 200 g
Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Частини алігації
5%: 3 − 1 = 2 частин
1%: 5 − 3 = 2 частин
Перерахуйте на наявну кількість
m = 200·2/2 = 200 g
Відповідь
m = 200 g
Перевірка: 200 g + 200 g = 400 g 3% мазі.
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 21,4 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
12·89 = 1 068 од./h
Концентрація
12 500/250 = 50 од./mL
Швидкість помпи
R = 1068/50 = 21,36 ≈ 21,4 mL/h
Відповідь
R = 21,4 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 30 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
8 000/250 = 32 mcg/mL
Доза за годину
Призначення — за хвилину на всього пацієнта, тож маса тіла не потрібна.
16·60 = 960 mcg/h
Швидкість помпи
R = 960/32 = 30 mL/h
Відповідь
R = 30 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: D · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
Чому це відповідь
In aspirin-exacerbated respiratory disease, COX inhibition increases leukotriene production, causing bronchospasm. These patients should avoid aspirin and other non-selective NSAIDs.
Відповідь
D · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
8.Фармакологія
Відповідь: B · Co-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia
Чому це відповідь
A low CD4 count greatly raises the risk of Pneumocystis jirovecii pneumonia. Co-trimoxazole prevents it and also reduces the risk of toxoplasmosis.
Відповідь
B · Co-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia