Клінічна фармакокінетика: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 8 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

Фармацевтичні розрахунки

Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%

Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg

2Задачі для практики

1.Клінічна фармакокінетикаСередня
110100t (h)C (mg/L)1 h10 mg/L7 h2,5 mg/L

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози tobramycin рівень становить 10 mg/L через 1 h і 2,5 mg/L через 7 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть період напіввиведення t½.

C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 2,5 mg/L (7 h)
t½ = h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
t (h)C (mg/L)Css​t = ?90%

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузію theophylline розпочато без навантажувальної дози. Період напіввиведення в цього пацієнта становить 9 h. Скільки часу t потрібно, щоб досягти 90% рівноважного рівня?

t½ = 9 h90% Css
t = h
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
ampicillin 500 mgДодати 1,8 mL стерильної води.Об’єм порошку: 0,2 mL.300 mg → ? mL

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить ampicillin 500 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 1,8 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 0,2 mL. Призначена доза — 300 mg. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.

500 mg1,8 mL+0,2 mL300 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
23%sodium chloride? mL+3%sodium chloride5%100 mL

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Треба приготувати 100 mL 5% sodium chloride, змішавши 23% і 3% sodium chloride. Скільки mL V 23% розчину вам потрібно? Округліть до цілого mL.

23%3%5%100 mL
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
12 500 од.250 mLheparin? mL/h67 kg16 од./kg/h

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 12 500 units гепарину в 250 mL. Призначено 16 units/kg/h пацієнтові масою 67 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.

12 500 од./250 mL16 од./kg/h67 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
400 mg250 mLdopamine? mL/h62 kg12 mcg/kg/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dopamine 400 mg в 250 mL. Призначено 12 mcg/kg/min пацієнтові масою 62 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.

400 mg/250 mL12 mcg/kg/min62 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня

How should the nurse straighten the ear canal to give ear drops to a 2-year-old child?

  1. APull the pinna up and back
  2. BLeave the ear untouched and drop into the canal
  3. CPush the pinna forward and up
  4. DPull the pinna down and back
8.ФармакологіяСкладна

Чому пацієнтам на нітратах тривалої дії радять мати щодня безнітратний період у кілька годин?

  1. AЩоб уникнути накопичення нітрату в жировій тканині
  2. BЩоб печінка відновилася від токсичності
  3. CЩоб зменшити ризик кровотечі
  4. DЩоб запобігти толерантності до нітрату

3Розчини

1.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: t½ = 3 h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості елімінації

k = ln(10/2,5)/6 = 1,386/6 = 0,231 h⁻¹

Період напіврозпаду

t½ = 0,693/0,231 = 3 h

Відповідь

t½ = 3 h
2.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: t = 29,9 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості

k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹

Час до заданої частки рівноважного рівня

t = −ln(1 − 0,9)/0,07702 = 2,303/0,07702 = 29,9 h

Відповідь

t = 29,9 h

Це 3,322 періодів напіввиведення.

3.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 1,2 mL

Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кінцевий об’єм

1,8 + 0,2 = 2 mL

Концентрація

500/2 = 250 mg/mL

Об’єм для введення

V = 300/250 = 1,2 mL

Відповідь

V = 1,2 mL
4.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 10 mL

Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Частини алігації

23%: 5 − 3 = 2 частин
3%: 23 − 5 = 18 частин
усього: 20 частин

Розподіліть об’єм

V = 100·2/20 = 10 mL

Відповідь

V = 10 mL

Перевірка: 10 mL 23% + 90 mL 3% = 100 mL.

5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 21,4 mL/h

Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Units за годину

16·67 = 1 072 од./h

Концентрація

12 500/250 = 50 од./mL

Швидкість помпи

R = 1072/50 = 21,44 ≈ 21,4 mL/h

Відповідь

R = 21,4 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 27,9 mL/h

Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Доза за хвилину й за годину

12·62 = 744 mcg/min
744·60 = 44640 mcg/h

Швидкість помпи

R = 44640/1600 = 27,9 mL/h

Відповідь

R = 27,9 mL/h
7.Фармакологія

Відповідь: D · Pull the pinna down and back

Чому це відповідь

In children under about 3 years, the pinna is pulled down and back; in adults it is pulled up and back. The child then lies with the treated ear up for a few minutes.

Відповідь

D · Pull the pinna down and back
8.Фармакологія

Відповідь: D · Щоб запобігти толерантності до нітрату

Чому це відповідь

Толерантність до нітратів швидко розвивається при постійних рівнях. Асиметрична схема дозування чи знімання пластирів на ніч зберігають їхню ефективність.

Відповідь

D · Щоб запобігти толерантності до нітрату

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics