Клінічна фармакокінетика: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 8 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

Фармацевтичні розрахунки

Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%

Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg

2Задачі для практики

1.Клінічна фармакокінетикаСередня
110t (h)C (mg/L)2 h8 mg/L7 h2 mg/L

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози gentamicin рівень становить 8 mg/L через 2 h і 2 mg/L через 7 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть період напіввиведення t½.

C1 = 8 mg/L (2 h)C2 = 2 mg/L (7 h)
t½ = h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 8τ = ?Ctrough​ = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Період напіввиведення gentamicin у пацієнта становить 3 h. Ціль — пік 8 mg/L і мінімум 1 mg/L. Припустивши швидкі в/в дози та елімінацію першого порядку, який інтервал дозування τ дозволяє рівню впасти від піку до мінімуму? Округліть до одного знака після коми.

t½ = 3 hCpeak = 8 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
ceftriaxone 2 gДодати 19,2 mL стерильної води.Об’єм порошку: 0,8 mL.? mg/mL

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить ceftriaxone 2000 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 19,2 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 0,8 mL. Яка концентрація C у mg/mL після розведення?

2000 mg19,2 mL+0,8 mL
C = mg/mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
0123455 mL

Флакон містить 2000 mg порошку. Ви додаєте 4,6 mL розчинника, і порошок додає 0,4 mL об’єму. Призначено 360 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

2000 mg4,6 mL + 0,4 mL360 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
heparin 1 000 од./mL60 од./kg · 65 kg → V = ? mL

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Навчальний протокол передбачає болюс гепарину 60 units/kg для пацієнта масою 65 kg. Флакон містить 1 000 units/mL. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.

60 од./kg65 kg1 000 од./mL
V = mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
50 mg250 mLnitroglycerin? mL/h89 kg30 mcg/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнтові масою 89 kg призначено nitroglycerin зі швидкістю 30 mcg/min. Пакет містить 50 mg в 250 mL. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.

50 mg/250 mL30 mcg/min89 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня

How should the nurse straighten the ear canal to give ear drops to a 2-year-old child?

  1. APull the pinna up and back
  2. BLeave the ear untouched and drop into the canal
  3. CPush the pinna forward and up
  4. DPull the pinna down and back
8.ФармакологіяСкладна

A patient develops a dry cough on an ACE inhibitor and is switched to losartan. Why is losartan less likely to cause cough?

  1. AIt does not block the breakdown of bradykinin
  2. BIt also acts as a bronchodilator
  3. CIt is excreted faster by the kidney
  4. DIt blocks histamine receptors in the airways

3Розчини

1.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: t½ = 2,5 h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості елімінації

k = ln(8/2)/5 = 1,386/5 = 0,2773 h⁻¹

Період напіврозпаду

t½ = 0,693/0,2773 = 2,5 h

Відповідь

t½ = 2,5 h
2.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: τ = 9 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Інтервал дозування

τ = ln(8/1)/0,231 = 2,079/0,231 = 9 h

Відповідь

τ = 9 h

На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 8, 12, 24 чи 36 h, і рівні перевіряють знову.

3.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: C = 100 mg/mL

Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кінцевий об’єм

19,2 + 0,8 = 20 mL

Концентрація

C = 2000/20 = 100 mg/mL

Відповідь

C = 100 mg/mL
4.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 0,9 mL

Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.

Кінцевий об’єм і концентрація

4,6 + 0,4 = 5 mL
C = 2000/5 = 400 mg/mL

Об’єм

V = 360/400 = 0,9 mL

Відповідь

V = 0,9 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: V = 3,9 mL

Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Потрібна кількість одиниць

60·65 = 3 900 од.

Об’єм

V = 3900/1000 = 3,9 mL

Відповідь

V = 3,9 mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 9 mL/h

Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

50 000/250 = 200 mcg/mL

Доза за годину

Призначення — за хвилину на всього пацієнта, тож маса тіла не потрібна.

30·60 = 1800 mcg/h

Швидкість помпи

R = 1800/200 = 9 mL/h

Відповідь

R = 9 mL/h
7.Фармакологія

Відповідь: D · Pull the pinna down and back

Чому це відповідь

In children under about 3 years, the pinna is pulled down and back; in adults it is pulled up and back. The child then lies with the treated ear up for a few minutes.

Відповідь

D · Pull the pinna down and back
8.Фармакологія

Відповідь: A · It does not block the breakdown of bradykinin

Чому це відповідь

ACE (kininase II) breaks down bradykinin, so ACE inhibitors raise bradykinin, which can cause cough and angioedema. ARBs block the angiotensin II receptor without affecting bradykinin breakdown.

Відповідь

A · It does not block the breakdown of bradykinin

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics