Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 250 mg препарату tobramycin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 10 mg/L, період напіввиведення — 3 h. Знайдіть кліренс CL у L/h.
D = 250 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 72 kg регулярно отримує tobramycin і перебуває в рівноважному стані. Ціль — пік 10 mg/L і мінімум 0,5 mg/L, об’єм розподілу — 0,3 L/kg. Припустивши швидкі в/в дози, яка доза D підвищує рівень від мінімуму до піку?
Розчин має співвідношену концентрацію 1:10 000. Вам потрібно 0,1 mg. Наберіть об’єм у шприц на 10 mL: який це об’єм V?
1:10 0000,1 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Треба приготувати 300 mL 5% chlorhexidine з 20% вихідного розчину й очищеної води. Скільки mL V води вам потрібно? Округліть до цілого mL.
20%0%5%300 mL
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 12 500 units гепарину в 250 mL. Призначено 16 units/kg/h пацієнтові масою 91 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
12 500 од./250 mL16 од./kg/h91 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dobutamine 250 mg в 250 mL. Призначено 5 mcg/kg/min пацієнтові масою 70 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
250 mg/250 mL5 mcg/kg/min70 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Why should NSAIDs be used with caution in some people with asthma?
AThey cause mucus plugs by drying the airways
BThey block the anti-inflammatory effect of inhaled corticosteroids
CThey increase the clearance of salbutamol
DThey can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
8.ФармакологіяСкладна
Препарат X дає максимальну відповідь 100% з EC50 1 mg. Препарат Y дає максимальну відповідь 100% з EC50 10 mg. Яке твердження правильне?
AY активніший за X, і обидва мають однакову ефективність
BX має вищу ефективність, ніж Y
CY має вищу ефективність, ніж X
DX активніший за Y, і обидва мають однакову ефективність
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: CL = 5,776 L/h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 250/10 = 25 L
Константа швидкості
k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹
Кліренс
CL = 0,231·25 = 5,776 L/h
Відповідь
CL = 5,776 L/h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: D = 205,2 mg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 0,3·72 = 21,6 L
Доза
D = 21,6·(10 − 0,5) = 205,2 mg
Відповідь
D = 205,2 mg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 1 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Об’єм
V = 0,1/0,1 = 1 mL
Відповідь
V = 1 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 225 mL
Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Частини алігації
20%: 5 − 0 = 5 частин
0%: 20 − 5 = 15 частин
усього: 20 частин
Вода
V = 300·15/20 = 225 mL
Відповідь
V = 225 mL
Перевірка: 75 mL 20% розчину містять 15 g препарату, що становить 5% від 300 mL.
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 29,1 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
16·91 = 1 456 од./h
Концентрація
12 500/250 = 50 од./mL
Швидкість помпи
R = 1456/50 = 29,12 ≈ 29,1 mL/h
Відповідь
R = 29,1 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 21 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
5·70 = 350 mcg/min
350·60 = 21000 mcg/h
Швидкість помпи
R = 21000/1000 = 21 mL/h
Відповідь
R = 21 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: D · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
Чому це відповідь
In aspirin-exacerbated respiratory disease, COX inhibition increases leukotriene production, causing bronchospasm. These patients should avoid aspirin and other non-selective NSAIDs.
Відповідь
D · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
8.Фармакологія
Відповідь: D · X активніший за Y, і обидва мають однакову ефективність
Чому це відповідь
Нижча EC50 означає, що для половини ефекту потрібно менше препарату, тож X активніший. Обидва досягають однакового максимуму, тож їхня ефективність рівна.
Відповідь
D · X активніший за Y, і обидва мають однакову ефективність