Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози gentamicin рівень становить 9 mg/L через 1 h і 1,8 mg/L через 9 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть період напіввиведення t½.
C1 = 9 mg/L (1 h)C2 = 1,8 mg/L (9 h)
t½ = h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). жінка віком 41 років важить 81 kg і має креатинін сироватки 1,4 mg/dL (124 µmol/L). Оцініть кліренс креатиніну за Кокрофтом–Голтом: CrCl (mL/min) = (140 − вік) × маса (kg)/(72 × SCr у mg/dL), × 0,85 для жінок. Звичайна доза vancomycin становить 1000 mg кожні 12 h при кліренсі креатиніну 120 mL/min. Зберігаючи інтервал, дозу зменшують пропорційно кліренсу креатиніну. Знайдіть скориговану дозу D. Округліть до найближчого цілого числа.
Розчин має співвідношену концентрацію 1:10 000. Вам потрібно 0,44 mg. Наберіть об’єм у шприц на 10 mL: який це об’єм V?
1:10 0000,44 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Треба приготувати 450 mL 25% dextrose, змішавши 50% і 5% dextrose. Скільки mL V 5% розчину вам потрібно? Округліть до цілого mL.
50%5%25%450 mL
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Навчальний протокол передбачає болюс гепарину 70 units/kg для пацієнта масою 76 kg. Флакон містить 1 000 units/mL. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
70 од./kg76 kg1 000 од./mL
V = mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dopamine 400 mg в 250 mL. Призначено 5 mcg/kg/min пацієнтові масою 68 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
400 mg/250 mL5 mcg/kg/min68 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Який побічний ефект типовий для блокатора кальцієвих каналів амлодипіну?
AСухий кашель
BГіперкаліємія
CБронхоспазм
DНабряк щиколоток
8.ФармакологіяСкладна
Why is vincristine labelled "for intravenous use only – fatal if given by other routes"?
DIntramuscular injection causes severe and prolonged hypoglycaemia
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: t½ = 3,445 h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості елімінації
k = ln(9/1,8)/8 = 1,609/8 = 0,2012 h⁻¹
Період напіврозпаду
t½ = 0,693/0,2012 = 3,445 h
Відповідь
t½ = 3,445 h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: D = 564 mg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кліренс креатиніну (Кокрофт–Голт)
CrCl = (140 − 41)·81/(72·1,4)·0,85 = 67,62 mL/min
Скоригована доза
D = 1000·67,62/120 = 563,5 ≈ 564 mg
Відповідь
D = 564 mg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості й звіряють з інструкцією до препарату.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 4,4 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Об’єм
V = 0,44/0,1 = 4,4 mL
Відповідь
V = 4,4 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 250 mL
Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Частини алігації
50%: 25 − 5 = 20 частин
5%: 50 − 25 = 25 частин
усього: 45 частин
Розподіліть об’єм
V = 450·25/45 = 250 mL
Відповідь
V = 250 mL
Перевірка: 200 mL 50% + 250 mL 5% = 450 mL.
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: V = 5,3 mL
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Потрібна кількість одиниць
70·76 = 5 320 од.
Об’єм
V = 5320/1000 = 5,32 ≈ 5,3 mL
Відповідь
V = 5,3 mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 12,8 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
5·68 = 340 mcg/min
340·60 = 20400 mcg/h
Швидкість помпи
R = 20400/1600 = 12,75 ≈ 12,8 mL/h
Відповідь
R = 12,8 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: D · Набряк щиколоток
Чому це відповідь
Дигідропіридинові блокатори кальцієвих каналів розширюють артеріоли, підвищуючи капілярний тиск у ногах і спричиняючи набряк щиколоток. Сухий кашель типовий для інгібіторів АПФ.
Відповідь
D · Набряк щиколоток
8.Фармакологія
Відповідь: A · Accidental intrathecal injection causes fatal ascending neurotoxicity
Чому це відповідь
Vincristine given intrathecally causes ascending paralysis and death. To prevent this, it is usually given in a small IV bag rather than a syringe and kept separate from intrathecal drugs.
Відповідь
A · Accidental intrathecal injection causes fatal ascending neurotoxicity