Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози vancomycin рівень становить 30 mg/L через 2 h і 13,9 mg/L через 12 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть константу швидкості елімінації k.
C1 = 30 mg/L (2 h)C2 = 13,9 mg/L (12 h)
k = h⁻¹
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). чоловік віком 43 років важить 95 kg і має креатинін сироватки 3,4 mg/dL (301 µmol/L). Оцініть кліренс креатиніну за Кокрофтом–Голтом: CrCl (mL/min) = (140 − вік) × маса (kg)/(72 × SCr у mg/dL), × 0,85 для жінок. Звичайна доза gentamicin становить 120 mg кожні 8 h при кліренсі креатиніну 100 mL/min. Зберігаючи інтервал, дозу зменшують пропорційно кліренсу креатиніну. Знайдіть скориговану дозу D. Округліть до найближчого цілого числа.
Розчин має співвідношену концентрацію 1:10 000. Вам потрібно 0,36 mg. Наберіть об’єм у шприц на 10 mL: який це об’єм V?
1:10 0000,36 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 1000 mg порошку. Ви додаєте 3,4 mL розчинника, і порошок додає 0,6 mL об’єму. Призначено 950 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
1000 mg3,4 mL + 0,6 mL950 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Навчальний протокол передбачає болюс гепарину 70 units/kg для пацієнта масою 83 kg. Флакон містить 5 000 units/mL. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
70 од./kg83 kg5 000 од./mL
V = mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dopamine 800 mg в 500 mL. Призначено 6 mcg/kg/min пацієнтові масою 71 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
800 mg/500 mL6 mcg/kg/min71 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Приблизно за який час ліки, що вводяться через рівні проміжки, досягають рівноважного стану?
AЗа 10 періодів напіввиведення
BЗа 1 період напіввиведення
CЦе залежить лише від величини дози
DЗа 4–5 періодів напіввиведення
8.ФармакологіяСкладна
Який протиепілептичний препарат має найвищий відомий ризик дефектів нервової трубки та порушень розвитку при прийомі під час вагітності?
AЛеветирацетам
BВальпроат натрію
CЛамотриджин
DГабапентин
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: k = 0,07693 h⁻¹
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості елімінації
k = ln(30/13,9)/10 = 0,7693/10 = 0,07693 h⁻¹
Відповідь
k = 0,07693 h⁻¹
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: D = 45 mg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кліренс креатиніну (Кокрофт–Голт)
CrCl = (140 − 43)·95/(72·3,4) = 37,64 mL/min
Скоригована доза
D = 120·37,64/100 = 45,17 ≈ 45 mg
Відповідь
D = 45 mg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості й звіряють з інструкцією до препарату.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 3,6 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Об’єм
V = 0,36/0,1 = 3,6 mL
Відповідь
V = 3,6 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 3,8 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
3,4 + 0,6 = 4 mL
C = 1000/4 = 250 mg/mL
Об’єм
V = 950/250 = 3,8 mL
Відповідь
V = 3,8 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: V = 1,2 mL
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Потрібна кількість одиниць
70·83 = 5 810 од.
Об’єм
V = 5810/5000 = 1,162 ≈ 1,2 mL
Відповідь
V = 1,2 mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 16 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
6·71 = 426 mcg/min
426·60 = 25560 mcg/h
Швидкість помпи
R = 25560/1600 = 15,97 ≈ 16 mL/h
Відповідь
R = 16 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: D · За 4–5 періодів напіввиведення
Чому це відповідь
При повторних дозах рівень наближається до рівноважного приблизно за 4–5 періодів напіввиведення, незалежно від дози. Навантажувальна доза дає змогу досягти його швидше.
Відповідь
D · За 4–5 періодів напіввиведення
8.Фармакологія
Відповідь: B · Вальпроат натрію
Чому це відповідь
Вальпроат є сильним тератогеном, спричиняє дефекти нервової трубки та інші вади розвитку й впливає на нервовий розвиток. Його слід уникати під час вагітності, якщо не діє жодна альтернатива.