Клінічна фармакокінетика: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 8 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

Фармацевтичні розрахунки

Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%

Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg

2Задачі для практики

1.Клінічна фармакокінетикаСередня
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 10 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 300 mg препарату gentamicin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 10 mg/L, період напіввиведення — 2 h. Знайдіть кліренс CL у L/h.

D = 300 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
VCss,avg​ = ?500 mg · q12hCL = 0,045 L/kg/h100 kg · S = 0,8 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 100 kg приймає амінофілін перорально (S = 0,8, F = 1) кожні 12 h. Кліренс теофіліну становить 0,045 L/kg/h. Кожна доза становить 500 mg препарату aminophylline. Знайдіть середній рівноважний рівень Css,avg.

CL = 0,045 L/kg/hτ = 12 hS = 0,8F = 1100 kgD = 500 mg
Css,avg = mg/L
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
cefuroxime 750 mgДодати 7,2 mL стерильної води.Об’єм порошку: 0,3 mL.? mg/mL

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить cefuroxime 750 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 7,2 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 0,3 mL. Яка концентрація C у mg/mL після розведення?

750 mg7,2 mL+0,3 mL
C = mg/mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
0123455 mL

Флакон містить 500 mg порошку. Ви додаєте 4,4 mL розчинника, і порошок додає 0,6 mL об’єму. Призначено 360 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

500 mg4,4 mL + 0,6 mL360 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
50 од.50 mLінсулін короткої дії? mL/h60 kg0,05 од./kg/h

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія містить 50 units інсуліну короткої дії в 50 mL. Призначено 0,05 units/kg/h пацієнтові масою 60 kg. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.

50 од./50 mL0,05 од./kg/h60 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
400 mg250 mLdopamine15 mL/h85 kg? mcg/kg/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія dopamine (400 mg в 250 mL) іде зі швидкістю 15 mL/h. Пацієнт важить 85 kg. Яку дозу D в mcg/kg/min отримує пацієнт? Округліть до одного знака після коми.

400 mg/250 mL15 mL/h85 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологіяСередня

Why is IV promethazine given with great caution?

  1. AIt can cause severe tissue injury if it leaks or enters an artery
  2. BIt is a strong opioid that causes addiction
  3. CIt causes a severe rise in blood pressure when it is given intravenously
  4. DIt causes immediate kidney failure
8.ФармакологіяСкладна

Five days after starting clindamycin, a patient has frequent watery diarrhoea, abdominal cramps and a fever. What should the nurse suspect and do?

  1. AAn allergy to clindamycin; give an antihistamine and continue the antibiotic
  2. BC. difficile infection; send stool, use contact precautions, avoid antidiarrhoeals
  3. CFood poisoning; encourage a high-fibre diet and plenty of milk products
  4. DA normal side effect; give loperamide and continue as usual

3Розчини

1.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: CL = 10,4 L/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 300/10 = 30 L

Константа швидкості

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Кліренс

CL = 0,3466·30 = 10,4 L/h

Відповідь

CL = 10,4 L/h
2.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: Css,avg = 7,407 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,045·100 = 4,5 L/h

Середній рівноважний рівень

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0,8·1·500/(4,5·12) = 7,407 mg/L

Відповідь

Css,avg = 7,407 mg/L
3.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: C = 100 mg/mL

Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кінцевий об’єм

7,2 + 0,3 = 7,5 mL

Концентрація

C = 750/7,5 = 100 mg/mL

Відповідь

C = 100 mg/mL
4.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 3,6 mL

Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.

Кінцевий об’єм і концентрація

4,4 + 0,6 = 5 mL
C = 500/5 = 100 mg/mL

Об’єм

V = 360/100 = 3,6 mL

Відповідь

V = 3,6 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 3 mL/h

Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Units за годину

0,05·60 = 3 од./h

Концентрація

50/50 = 1 од./mL

Швидкість помпи

R = 3/1 = 3 mL/h

Відповідь

R = 3 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: D = 4,7 mcg/kg/min

Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Мікрограми за хвилину

15·1600 = 24000 mcg/h
24000/60 = 400 mcg/min

На кілограм

D = 400/85 = 4,706 ≈ 4,7 mcg/kg/min

Відповідь

D = 4,7 mcg/kg/min
7.Фармакологія

Відповідь: A · It can cause severe tissue injury if it leaks or enters an artery

Чому це відповідь

Promethazine is a vesicant. Deep intramuscular injection is the preferred parenteral route, and if given IV it is diluted, given slowly into a well-running large vein, and stopped at once if the patient reports burning or pain.

Відповідь

A · It can cause severe tissue injury if it leaks or enters an artery
8.Фармакологія

Відповідь: B · C. difficile infection; send stool, use contact precautions, avoid antidiarrhoeals

Чому це відповідь

Broad-spectrum antibiotics, especially clindamycin, allow C. difficile to overgrow and release toxins. Stool is tested, contact precautions with soap-and-water handwashing are used, and antidiarrhoeals are avoided because they keep toxin in the gut.

Відповідь

B · C. difficile infection; send stool, use contact precautions, avoid antidiarrhoeals

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics