Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 190 mg препарату tobramycin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 12 mg/L, період напіввиведення — 3 h. Знайдіть об’єм розподілу Vd.
D = 190 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 3 h
Vd = L
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 85 kg приймає амінофілін перорально (S = 0,8, F = 1) кожні 8 h. Кліренс теофіліну становить 0,03 L/kg/h. Кожна доза становить 250 mg препарату aminophylline. Знайдіть середній рівноважний рівень Css,avg.
Розчин має співвідношену концентрацію 1:1000. Вам потрібно 0,77 mg. Наберіть об’єм у шприц на 1 mL: який це об’єм V?
1:10000,77 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). У вас є 30 g 5% мазі coal tar. Скільки грамів m 1% мазі coal tar треба додати, щоб отримати 3% мазь? Округліть до цілого грама.
30 g · 5%1%3%
m = g
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія містить 100 units інсуліну короткої дії в 250 mL. Призначено 2 units/h. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.
100 од./250 mL2 од./h
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dobutamine 500 mg в 250 mL. Призначено 10 mcg/kg/min пацієнтові масою 104 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
500 mg/250 mL10 mcg/kg/min104 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
A patient is starting olanzapine. Which monitoring is most important over the following months?
AWeight, blood glucose and blood lipids
BPeak expiratory flow
CINR and platelet count
DHearing tests and vision tests every month
8.ФармакологіяСкладна
Чому інгібітор АПФ може спричинити гостре ураження нирок у пацієнта з двобічним стенозом ниркових артерій?
AШКФ залежить від звуження еферентної артеріоли ангіотензином II
BІнгібітори АПФ звужують аферентну артеріолу
CІнгібітори АПФ безпосередньо токсичні для клітин проксимальних канальців нирки
DПрепарат кристалізується в ниркових канальцях
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: Vd = 15,83 L
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 190/12 = 15,83 L
Відповідь
Vd = 15,83 L
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: Css,avg = 9,804 mg/L
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Об’єм
V = 0,77/1 = 0,77 mL
Відповідь
V = 0,77 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: m = 30 g
Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Частини алігації
5%: 3 − 1 = 2 частин
1%: 5 − 3 = 2 частин
Перерахуйте на наявну кількість
m = 30·2/2 = 30 g
Відповідь
m = 30 g
Перевірка: 30 g + 30 g = 60 g 3% мазі.
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 5 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
100/250 = 0,4 од./mL
Швидкість помпи
R = 2/0,4 = 5 mL/h
Відповідь
R = 5 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 31,2 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
10·104 = 1040 mcg/min
1040·60 = 62400 mcg/h
Швидкість помпи
R = 62400/2000 = 31,2 mL/h
Відповідь
R = 31,2 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: A · Weight, blood glucose and blood lipids
Чому це відповідь
Olanzapine and several other atypical antipsychotics cause weight gain, insulin resistance and dyslipidaemia. Weight, waist size, glucose and lipids are checked regularly.
Відповідь
A · Weight, blood glucose and blood lipids
8.Фармакологія
Відповідь: A · ШКФ залежить від звуження еферентної артеріоли ангіотензином II
Чому це відповідь
Коли ниркова перфузія низька, ангіотензин II звужує еферентну артеріолу, щоб підтримати клубочковий тиск. Його блокування дає тиску й ШКФ знизитися, тож функція нирок може різко погіршитися.
Відповідь
A · ШКФ залежить від звуження еферентної артеріоли ангіотензином II