Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 280 mg препарату gentamicin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 12 mg/L, період напіввиведення — 2,5 h. Знайдіть об’єм розподілу Vd.
D = 280 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 2,5 h
Vd = L
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує ванкоміцин в/в кожні 12 h; кліренс ванкоміцину становить 5 L/h. Яка доза D у mg дає середній рівноважний рівень 15 mg/L?
CL = 5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 15 mg/L
D = mg
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить cefuroxime 750 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 7,2 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 0,3 mL. Яка концентрація C у mg/mL після розведення?
750 mg7,2 mL+0,3 mL
C = mg/mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 500 mg порошку. Ви додаєте 3,4 mL розчинника, і порошок додає 0,6 mL об’єму. Призначено 350 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
500 mg3,4 mL + 0,6 mL350 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Навчальний протокол передбачає болюс гепарину 70 units/kg для пацієнта масою 69 kg. Флакон містить 5 000 units/mL. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до двох знаків після коми.
70 од./kg69 kg5 000 од./mL
V = mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія dopamine (800 mg в 500 mL) іде зі швидкістю 31 mL/h. Пацієнт важить 80 kg. Яку дозу D в mcg/kg/min отримує пацієнт? Округліть до одного знака після коми.
800 mg/500 mL31 mL/h80 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологіяСередня
A patient takes cholestyramine. How should other oral medicines be timed?
ATake them all at the same time as cholestyramine
BTake them 1 hour before or several hours after cholestyramine
CTiming does not matter, as cholestyramine is not absorbed
DMix them into the cholestyramine drink so they are taken together
8.ФармакологіяСкладна
Кліренс препарату зменшується вдвічі через ниркову недостатність, тоді як об'єм розподілу не змінюється. Що відбувається з періодом напіввиведення?
AВін не змінюється
BВін зменшується вдвічі
CВін подвоюється
DВін збільшується вчетверо
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: Vd = 23,33 L
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 280/12 = 23,33 L
Відповідь
Vd = 23,33 L
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: D = 900 mg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Доза
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·5·12/(1·1) = 900 mg
Відповідь
D = 900 mg
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: C = 100 mg/mL
Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кінцевий об’єм
7,2 + 0,3 = 7,5 mL
Концентрація
C = 750/7,5 = 100 mg/mL
Відповідь
C = 100 mg/mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 2,8 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
3,4 + 0,6 = 4 mL
C = 500/4 = 125 mg/mL
Об’єм
V = 350/125 = 2,8 mL
Відповідь
V = 2,8 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: V = 0,97 mL
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Потрібна кількість одиниць
70·69 = 4 830 од.
Об’єм
V = 4830/5000 = 0,966 ≈ 0,97 mL
Відповідь
V = 0,97 mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: D = 10,3 mcg/kg/min
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Мікрограми за хвилину
31·1600 = 49600 mcg/h
49600/60 = 826,7 mcg/min
На кілограм
D = 826,7/80 = 10,33 ≈ 10,3 mcg/kg/min
Відповідь
D = 10,3 mcg/kg/min
7.Фармакологія
Відповідь: B · Take them 1 hour before or several hours after cholestyramine
Чому це відповідь
Bile acid sequestrants bind many drugs, such as warfarin, digoxin and levothyroxine, as well as fat-soluble vitamins. Other drugs are taken about 1 hour before or 4–6 hours after it.
Відповідь
B · Take them 1 hour before or several hours after cholestyramine
8.Фармакологія
Відповідь: C · Він подвоюється
Чому це відповідь
Період напіввиведення прямо пропорційний Vd і обернено пропорційний кліренсу. Зменшення кліренсу вдвічі подвоює період напіввиведення, тож препарат накопичується й довше досягає рівноважного стану.