Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 120 mg препарату gentamicin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 7 mg/L, період напіввиведення — 2,5 h. Знайдіть об’єм розподілу Vd.
D = 120 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 2,5 h
Vd = L
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 80 kg приймає амінофілін перорально (S = 0,8, F = 1) кожні 8 h. Кліренс теофіліну становить 0,045 L/kg/h. Кожна доза становить 400 mg препарату aminophylline. Знайдіть середній рівноважний рівень Css,avg.
Розчин має співвідношену концентрацію 1:1000. Вам потрібно 0,78 mg. Наберіть об’єм у шприц на 1 mL: який це об’єм V?
1:10000,78 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 1000 mg порошку. Ви додаєте 9,8 mL розчинника, і порошок додає 0,2 mL об’єму. Призначено 250 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
1000 mg9,8 mL + 0,2 mL250 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 12 500 units гепарину в 250 mL. Призначено 16 units/kg/h пацієнтові масою 99 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
12 500 од./250 mL16 од./kg/h99 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dopamine 400 mg в 250 mL. Призначено 2 mcg/kg/min пацієнтові масою 56 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
400 mg/250 mL2 mcg/kg/min56 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Який побічний ефект типовий для блокатора кальцієвих каналів амлодипіну?
AСухий кашель
BГіперкаліємія
CБронхоспазм
DНабряк щиколоток
8.ФармакологіяСкладна
Пацієнт, що приймає варфарин, починає курс рифампіцину. Який імовірний ефект?
AВарфарин перетворюється на вітамін K
BМНВ зростає, бо варфарин метаболізується повільніше
CМНВ знижується, бо варфарин метаболізується швидше
DЕфекту немає, бо рифампіцин не всмоктується
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: Vd = 17,14 L
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 120/7 = 17,14 L
Відповідь
Vd = 17,14 L
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: Css,avg = 11,11 mg/L
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Об’єм
V = 0,78/1 = 0,78 mL
Відповідь
V = 0,78 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 2,5 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
9,8 + 0,2 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL
Об’єм
V = 250/100 = 2,5 mL
Відповідь
V = 2,5 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 31,7 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
16·99 = 1 584 од./h
Концентрація
12 500/250 = 50 од./mL
Швидкість помпи
R = 1584/50 = 31,68 ≈ 31,7 mL/h
Відповідь
R = 31,7 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 4,2 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
2·56 = 112 mcg/min
112·60 = 6720 mcg/h
Швидкість помпи
R = 6720/1600 = 4,2 mL/h
Відповідь
R = 4,2 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: D · Набряк щиколоток
Чому це відповідь
Дигідропіридинові блокатори кальцієвих каналів розширюють артеріоли, підвищуючи капілярний тиск у ногах і спричиняючи набряк щиколоток. Сухий кашель типовий для інгібіторів АПФ.
Відповідь
D · Набряк щиколоток
8.Фармакологія
Відповідь: C · МНВ знижується, бо варфарин метаболізується швидше
Чому це відповідь
Рифампіцин індукує ферменти CYP, прискорює метаболізм варфарину й послаблює його дію, тож МНВ знижується, а ризик тромбів зростає.
Відповідь
C · МНВ знижується, бо варфарин метаболізується швидше