Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 230 mg препарату gentamicin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 10 mg/L, період напіввиведення — 3,5 h. Знайдіть кліренс CL у L/h.
D = 230 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 3,5 h
CL = L/h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 56 kg регулярно отримує gentamicin і перебуває в рівноважному стані. Ціль — пік 10 mg/L і мінімум 0,5 mg/L, об’єм розподілу — 0,25 L/kg. Припустивши швидкі в/в дози, яка доза D підвищує рівень від мінімуму до піку?
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон бензилпеніциліну (penicillin G) містить 5 000 000 units. Його навчальна етикетка наводить три концентрації (див. таблицю). Ви додаєте 8,2 mL розчинника. Призначена доза — 800 000 units. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
8,2 mL → 500 000 од./mL800 000 од.
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 250 mg порошку. Ви додаєте 3,2 mL розчинника, і порошок додає 0,8 mL об’єму. Призначено 150 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
250 mg3,2 mL + 0,8 mL150 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Навчальний протокол передбачає болюс гепарину 70 units/kg для пацієнта масою 110 kg. Флакон містить 1 000 units/mL. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
70 од./kg110 kg1 000 од./mL
V = mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dobutamine 500 mg в 250 mL. Призначено 2,5 mcg/kg/min пацієнтові масою 73 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
500 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min73 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Як клопідогрель зменшує агрегацію тромбоцитів?
AВін пригнічує ЦОГ-1 тромбоцитів
BВін блокує тромбоцитарний рецептор P2Y12 для АДФ
CВін активує антитромбін
DВін безпосередньо блокує рецептор глікопротеїну IIb/IIIa
8.ФармакологіяСкладна
An older patient who has taken omeprazole for many years has muscle cramps, tremor and an irregular heartbeat. Which lab finding is most likely linked to the drug?
AHigh serum calcium
BLow serum magnesium
CLow serum glucose
DHigh serum sodium
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: CL = 4,555 L/h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 230/10 = 23 L
Константа швидкості
k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹
Кліренс
CL = 0,198·23 = 4,555 L/h
Відповідь
CL = 4,555 L/h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: D = 133 mg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 0,25·56 = 14 L
Доза
D = 14·(10 − 0,5) = 133 mg
Відповідь
D = 133 mg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 1,6 mL
Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація з етикетки
8,2 mL → 500 000 од./mL
Об’єм для введення
V = 800 000/500 000 = 1,6 mL
Відповідь
V = 1,6 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 2,4 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
3,2 + 0,8 = 4 mL
C = 250/4 = 62,5 mg/mL
Об’єм
V = 150/62,5 = 2,4 mL
Відповідь
V = 2,4 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: V = 7,7 mL
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Потрібна кількість одиниць
70·110 = 7 700 од.
Об’єм
V = 7700/1000 = 7,7 mL
Відповідь
V = 7,7 mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 5,5 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
2,5·73 = 182,5 mcg/min
182,5·60 = 10950 mcg/h
Швидкість помпи
R = 10950/2000 = 5,475 ≈ 5,5 mL/h
Відповідь
R = 5,5 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: B · Він блокує тромбоцитарний рецептор P2Y12 для АДФ
Чому це відповідь
Клопідогрель активується в печінці й незворотно блокує рецептор АДФ P2Y12 на тромбоцитах. Його часто поєднують з ацетилсаліциловою кислотою після інфаркту чи стентування.
Відповідь
B · Він блокує тромбоцитарний рецептор P2Y12 для АДФ
8.Фармакологія
Відповідь: B · Low serum magnesium
Чому це відповідь
Long-term PPI use can cause hypomagnesaemia, which leads to cramps, tremor and arrhythmias. Other long-term risks include fractures, vitamin B12 deficiency and C. difficile infection.