Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 91 kg має отримати навантажувальну дозу digoxin у таблетках, щоб досягти рівня 0,8 mcg/L. Об’єм розподілу становить 7 L/kg, біодоступність таблеток F = 0,7. Знайдіть загальну пероральну навантажувальну дозу LD у mcg.
91 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 90 kg приймає амінофілін перорально (S = 0,8, F = 1) кожні 12 h. Кліренс теофіліну становить 0,035 L/kg/h. Кожна доза становить 200 mg препарату aminophylline. Знайдіть середній рівноважний рівень Css,avg.
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон бензилпеніциліну (penicillin G) містить 5 000 000 units. Його навчальна етикетка наводить три концентрації (див. таблицю). Ви додаєте 18,2 mL розчинника. Призначена доза — 1 200 000 units. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
18,2 mL → 250 000 од./mL1 200 000 од.
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 1000 mg порошку. Ви додаєте 9,2 mL розчинника, і порошок додає 0,8 mL об’єму. Призначено 340 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
1000 mg9,2 mL + 0,8 mL340 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Навчальний протокол передбачає болюс гепарину 80 units/kg для пацієнта масою 81 kg. Флакон містить 5 000 units/mL. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
80 од./kg81 kg5 000 од./mL
V = mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dopamine 400 mg в 250 mL. Призначено 5 mcg/kg/min пацієнтові масою 61 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
400 mg/250 mL5 mcg/kg/min61 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
A patient is starting doxazosin, an alpha-1 blocker. What should the nurse advise about the first dose?
AExpect a short rise in blood pressure after the dose
BTake it at bedtime, because it can cause dizziness and fainting
CTake it in the morning with a cup of strong coffee to stay alert
DTake it only if the urine is darker than usual
8.ФармакологіяСкладна
An older patient with coronary artery disease is starting levothyroxine for hypothyroidism. Why is a low starting dose used?
AHigh starting doses cause permanent hypothyroidism
BOlder patients absorb levothyroxine much better, so small doses are all they need
CLevothyroxine causes severe hypoglycaemia in older patients
DFast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: LD = 728 mcg
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 7·91 = 637 L
Потрібна кількість діючої речовини
Vd·C = 637·0,8 = 509,6 mcg
Навантажувальна доза
LD = 509,6/(1·0,7) = 728 mcg
Відповідь
LD = 728 mcg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: Css,avg = 4,233 mg/L
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація з етикетки
18,2 mL → 250 000 од./mL
Об’єм для введення
V = 1 200 000/250 000 = 4,8 mL
Відповідь
V = 4,8 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 3,4 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
9,2 + 0,8 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL
Об’єм
V = 340/100 = 3,4 mL
Відповідь
V = 3,4 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: V = 1,3 mL
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Потрібна кількість одиниць
80·81 = 6 480 од.
Об’єм
V = 6480/5000 = 1,296 ≈ 1,3 mL
Відповідь
V = 1,3 mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 11,4 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
5·61 = 305 mcg/min
305·60 = 18300 mcg/h
Швидкість помпи
R = 18300/1600 = 11,44 ≈ 11,4 mL/h
Відповідь
R = 11,4 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: B · Take it at bedtime, because it can cause dizziness and fainting
Чому це відповідь
Alpha-1 blockers dilate blood vessels and can cause marked orthostatic hypotension after the first dose. Taking it at bedtime and rising slowly reduces the risk of falls.
Відповідь
B · Take it at bedtime, because it can cause dizziness and fainting
8.Фармакологія
Відповідь: D · Fast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina
Чому це відповідь
Thyroid hormone increases metabolic rate, heart rate and contractility. In older people and those with heart disease, the dose is started low and increased slowly to avoid ischaemia and arrhythmias.
Відповідь
D · Fast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina