Клінічна фармакокінетика: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 8 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачі Назад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два рівні: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза: LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення: R = CL·C_ss/(S·F)
Середній рівноважний стан: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим: 1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт–Голт: CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція: доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

Фармацевтичні розрахунки

Відсоткова концентрація: % w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині: g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення): кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація: mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації: частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа: 0%

Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Добова доза: mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу: кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми: kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії: units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи: mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці: 1 mg = 1000 mcg

2Задачі для практики

1.Клінічна фармакокінетикаСередня

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 56 kg має отримати навантажувальну дозу aminophylline внутрішньовенно, щоб досягти рівня theophylline 12 mg/L. Об’єм розподілу становить 0,5 L/kg, сольовий фактор S = 0,8. Знайдіть навантажувальну дозу LD препарату aminophylline у mg.

56 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8

LD = mg

2.Клінічна фармакокінетикаСкладна

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія vancomycin йде зі швидкістю 125 mg/h без навантажувальної дози. Кліренс пацієнта становить 5 L/h, період напіввиведення — 10 h. Який рівень C буде через 27 h?

R = 125 mg/hCL = 5 L/ht½ = 10 ht = 27 h

C = mg/L

3.Фармацевтичні розрахункиСередня

Розчин має співвідношену концентрацію 1:1000. Вам потрібно 0,92 mg. Наберіть об’єм у шприц на 1 mL: який це об’єм V?

1:10000,92 mg

V = mL

4.Фармацевтичні розрахункиСкладна

Флакон містить 250 mg порошку. Ви додаєте 3,8 mL розчинника, і порошок додає 0,2 mL об’єму. Призначено 75 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

250 mg3,8 mL + 0,2 mL75 mg

V = mL

5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 20 000 units гепарину в 500 mL. Призначено 14 units/kg/h пацієнтові масою 106 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.

20 000 од./500 mL14 од./kg/h106 kg

R = mL/h

6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія dobutamine (250 mg в 250 mL) іде зі швидкістю 36 mL/h. Пацієнт важить 82 kg. Яку дозу D в mcg/kg/min отримує пацієнт? Округліть до одного знака після коми.

250 mg/250 mL36 mL/h82 kg

D = mcg/kg/min

7.ФармакологіяСередня

A nurse realises that a patient has been given the wrong dose of a medicine. What is the first action?

AComplete the incident report before anything else
BAssess the patient for effects of the error
CCorrect the chart so it shows the right dose
DWait to see whether the patient notices

8.ФармакологіяСкладна

A ventilated ICU patient receives vecuronium, a neuromuscular blocker. Why must sedation and pain relief also be given?

ANeuromuscular blockers paralyse muscles but do not cause sedation or analgesia
BSedatives are needed to prevent vecuronium from causing seizures and agitation
CVecuronium stops working unless a sedative is also given
DVecuronium causes severe pain at the injection site

3Розчини

1.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 420 mg

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × C_ss. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,5·56 = 28 L

Потрібна кількість діючої речовини

Vd·C = 28·12 = 336 mg

Навантажувальна доза

LD = 336/(0,8·1) = 420 mg

Відповідь

LD = 420 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

2.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: C = 21,15 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (C_peak − C_trough). Середня рівноважна концентрація C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Рівноважний рівень

C_ss = 125/5 = 25 mg/L

Константа швидкості

k = 0,693/10 = 0,06931 h⁻¹

Рівень через задачений час

C = 25·(1 − e^{−0,06931·27}) = 21,15 mg/L

Відповідь

C = 21,15 mg/L

3.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 0,92 mL

Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.

Концентрація в mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Об’єм

V = 0,92/1 = 0,92 mL

Відповідь

V = 0,92 mL

4.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 1,2 mL

Кінцевий об’єм і концентрація

3,8 + 0,2 = 4 mL

C = 250/4 = 62,5 mg/mL

Об’єм

V = 75/62,5 = 1,2 mL

Відповідь

V = 1,2 mL

5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 37,1 mL/h

Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Units за годину

14·106 = 1 484 од./h

Концентрація

20 000/500 = 40 од./mL

Швидкість помпи

R = 1484/40 = 37,1 mL/h

Відповідь

R = 37,1 mL/h

6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: D = 7,3 mcg/kg/min

Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Мікрограми за хвилину

36·1000 = 36000 mcg/h

36000/60 = 600 mcg/min

На кілограм

D = 600/82 = 7,317 ≈ 7,3 mcg/kg/min

Відповідь

D = 7,3 mcg/kg/min

7.Фармакологія

Відповідь: B · Assess the patient for effects of the error

Чому це відповідь

The first priority is to assess and monitor the patient, then inform the prescriber so treatment can be given if needed. The error is documented factually and reported through the incident system.

Відповідь

B · Assess the patient for effects of the error

8.Фармакологія

Відповідь: A · Neuromuscular blockers paralyse muscles but do not cause sedation or analgesia

Чому це відповідь

Neuromuscular blockers cause paralysis but leave awareness and pain sensation intact. Without sedation and analgesia, the patient could be awake and in pain while unable to move.

Відповідь

A · Neuromuscular blockers paralyse muscles but do not cause sedation or analgesia

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics