Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози tobramycin рівень становить 8 mg/L через 2 h і 1,5 mg/L через 8 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть константу швидкості елімінації k.
C1 = 8 mg/L (2 h)C2 = 1,5 mg/L (8 h)
k = h⁻¹
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія vancomycin йде зі швидкістю 100 mg/h без навантажувальної дози. Кліренс пацієнта становить 5 L/h, період напіввиведення — 10 h. Який рівень C буде через 5 h?
R = 100 mg/hCL = 5 L/ht½ = 10 ht = 5 h
C = mg/L
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить ampicillin 1000 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 3,5 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 0,5 mL. Яка концентрація C у mg/mL після розведення?
1000 mg3,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 250 mg порошку. Ви додаєте 2,3 mL розчинника, і порошок додає 0,2 mL об’єму. Призначено 80 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
250 mg2,3 mL + 0,2 mL80 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія містить 50 units інсуліну короткої дії в 100 mL. Призначено 0,1 units/kg/h пацієнтові масою 80 kg. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.
50 од./100 mL0,1 од./kg/h80 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнтові масою 62 kg призначено nitroglycerin зі швидкістю 50 mcg/min. Пакет містить 50 mg в 250 mL. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.
50 mg/250 mL50 mcg/min62 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Benzathine benzylpenicillin (penicillin G benzathine) is ordered. Which route is correct?
AIntravenous infusion over 30 minutes
BIntravenous push
CDeep intramuscular only
DSubcutaneous in the abdomen
8.ФармакологіяСкладна
A patient is switched from oral to intravenous morphine. Why is the IV dose lower than the oral dose?
AIV morphine is excreted much more slowly by the kidney than oral morphine
BOral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
CThe oral route causes tolerance faster than the IV route
DIV morphine is a stronger chemical form of the drug
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: k = 0,279 h⁻¹
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості елімінації
k = ln(8/1,5)/6 = 1,674/6 = 0,279 h⁻¹
Відповідь
k = 0,279 h⁻¹
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: C = 5,858 mg/L
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Рівноважний рівень
Css = 100/5 = 20 mg/L
Константа швидкості
k = 0,693/10 = 0,06931 h⁻¹
Рівень через задачений час
C = 20·(1 − e−0,06931·5) = 5,858 mg/L
Відповідь
C = 5,858 mg/L
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: C = 250 mg/mL
Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кінцевий об’єм
3,5 + 0,5 = 4 mL
Концентрація
C = 1000/4 = 250 mg/mL
Відповідь
C = 250 mg/mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 0,8 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
2,3 + 0,2 = 2,5 mL
C = 250/2,5 = 100 mg/mL
Об’єм
V = 80/100 = 0,8 mL
Відповідь
V = 0,8 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 16 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
0,1·80 = 8 од./h
Концентрація
50/100 = 0,5 од./mL
Швидкість помпи
R = 8/0,5 = 16 mL/h
Відповідь
R = 16 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 15 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
50 000/250 = 200 mcg/mL
Доза за годину
Призначення — за хвилину на всього пацієнта, тож маса тіла не потрібна.
50·60 = 3000 mcg/h
Швидкість помпи
R = 3000/200 = 15 mL/h
Відповідь
R = 15 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: C · Deep intramuscular only
Чому це відповідь
Benzathine penicillin is a depot suspension given deep IM. Accidental intravenous injection can cause cardiorespiratory arrest and death.
Відповідь
C · Deep intramuscular only
8.Фармакологія
Відповідь: B · Oral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
Чому це відповідь
Much of an oral morphine dose is metabolised by the liver before reaching the systemic circulation. Equianalgesic tables are used, so the IV dose is a fraction of the oral dose.
Відповідь
B · Oral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood