Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 130 mg препарату gentamicin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 10 mg/L, період напіввиведення — 3,5 h. Знайдіть кліренс CL у L/h.
D = 130 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 3,5 h
CL = L/h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузію theophylline розпочато без навантажувальної дози. Період напіввиведення в цього пацієнта становить 6 h. Скільки часу t потрібно, щоб досягти 75% рівноважного рівня?
t½ = 6 h75% Css
t = h
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Розчин має співвідношену концентрацію 1:10 000. Вам потрібно 0,52 mg. Наберіть об’єм у шприц на 10 mL: який це об’єм V?
1:10 0000,52 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 1000 mg порошку. Ви додаєте 4,4 mL розчинника, і порошок додає 0,6 mL об’єму. Призначено 580 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
1000 mg4,4 mL + 0,6 mL580 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Навчальний протокол передбачає болюс гепарину 60 units/kg для пацієнта масою 78 kg. Флакон містить 1 000 units/mL. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
60 од./kg78 kg1 000 од./mL
V = mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dopamine 400 mg в 250 mL. Призначено 10 mcg/kg/min пацієнтові масою 110 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
400 mg/250 mL10 mcg/kg/min110 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Why should NSAIDs be used with caution in some people with asthma?
AThey cause mucus plugs by drying the airways
BThey increase the clearance of salbutamol
CThey can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
DThey block the anti-inflammatory effect of inhaled corticosteroids
8.ФармакологіяСкладна
A woman with chronic hypertension who takes lisinopril is now pregnant. What is the key concern?
ALisinopril has no known fetal effects and should be continued
BLisinopril works better in pregnancy, so the dose should be increased
CACE inhibitors harm fetal kidneys, so a safer drug is used
DAll antihypertensives must be stopped in pregnancy
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: CL = 2,575 L/h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 130/10 = 13 L
Константа швидкості
k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹
Кліренс
CL = 0,198·13 = 2,575 L/h
Відповідь
CL = 2,575 L/h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: t = 12 h
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості
k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹
Час до заданої частки рівноважного рівня
t = −ln(1 − 0,75)/0,1155 = 1,386/0,1155 = 12 h
Відповідь
t = 12 h
Це 2 періодів напіввиведення.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 5,2 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Об’єм
V = 0,52/0,1 = 5,2 mL
Відповідь
V = 5,2 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 2,9 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
4,4 + 0,6 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Об’єм
V = 580/200 = 2,9 mL
Відповідь
V = 2,9 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: V = 4,7 mL
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Потрібна кількість одиниць
60·78 = 4 680 од.
Об’єм
V = 4680/1000 = 4,68 ≈ 4,7 mL
Відповідь
V = 4,7 mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 41,3 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
10·110 = 1100 mcg/min
1100·60 = 66000 mcg/h
Швидкість помпи
R = 66000/1600 = 41,25 ≈ 41,3 mL/h
Відповідь
R = 41,3 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: C · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
Чому це відповідь
In aspirin-exacerbated respiratory disease, COX inhibition increases leukotriene production, causing bronchospasm. These patients should avoid aspirin and other non-selective NSAIDs.
Відповідь
C · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
8.Фармакологія
Відповідь: C · ACE inhibitors harm fetal kidneys, so a safer drug is used
Чому це відповідь
ACE inhibitors and ARBs cause fetal kidney damage, oligohydramnios and other problems, especially later in pregnancy. Drugs such as labetalol, nifedipine or methyldopa are used instead.
Відповідь
C · ACE inhibitors harm fetal kidneys, so a safer drug is used