Клінічна фармакокінетика: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 8 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачі Назад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два рівні: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза: LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення: R = CL·C_ss/(S·F)
Середній рівноважний стан: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим: 1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт–Голт: CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція: доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

Фармацевтичні розрахунки

Відсоткова концентрація: % w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині: g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення): кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація: mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації: частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа: 0%

Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Добова доза: mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу: кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми: kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії: units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи: mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці: 1 mg = 1000 mcg

2Задачі для практики

1.Клінічна фармакокінетикаСередня

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози vancomycin рівень становить 25 mg/L через 1 h і 9,9 mg/L через 17 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть період напіввиведення t½.

C₁ = 25 mg/L (1 h)C₂ = 9,9 mg/L (17 h)

t½ = h

2.Клінічна фармакокінетикаСкладна

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія vancomycin йде зі швидкістю 75 mg/h без навантажувальної дози. Кліренс пацієнта становить 3 L/h, період напіввиведення — 6 h. Який рівень C буде через 15 h?

R = 75 mg/hCL = 3 L/ht½ = 6 ht = 15 h

C = mg/L

3.Фармацевтичні розрахункиСередня

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить ampicillin 500 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 1,8 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 0,2 mL. Яка концентрація C у mg/mL після розведення?

500 mg1,8 mL+0,2 mL

C = mg/mL

4.Фармацевтичні розрахункиСкладна

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Треба приготувати 600 mL 30% dextrose, змішавши 70% і 10% dextrose. Скільки mL V 70% розчину вам потрібно? Округліть до цілого mL.

70%10%30%600 mL

V = mL

5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія 100 units інсуліну короткої дії в 100 mL іде зі швидкістю 5 mL/h. Скільки units за годину D отримує пацієнт?

100 од./100 mL5 mL/h

D = од./h

6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dobutamine 250 mg в 250 mL. Призначено 10 mcg/kg/min пацієнтові масою 77 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.

250 mg/250 mL10 mcg/kg/min77 kg

R = mL/h

7.ФармакологіяСередня

Why is directly observed therapy (DOT) often used for tuberculosis?

ATreatment lasts months, and missed doses cause resistance
BThe drugs work only if a nurse is present
CPatients with TB cannot swallow tablets
DTB drugs must always be given intravenously in hospital

8.ФармакологіяСкладна

A patient on long-term lithium passes large amounts of dilute urine and is always thirsty. What is the most likely explanation?

AThe patient is drinking too much and lithium is unrelated
BLithium causes type 1 diabetes by destroying the pancreatic beta cells
CLithium increases ADH release from the pituitary
DLithium blocks the kidney's response to ADH (nephrogenic diabetes insipidus)

3Розчини

1.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: t½ = 11,97 h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × C_ss. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості елімінації

k = ln(25/9,9)/16 = 0,9263/16 = 0,0579 h⁻¹

Період напіврозпаду

t½ = 0,693/0,0579 = 11,97 h

Відповідь

t½ = 11,97 h

2.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: C = 20,58 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (C_peak − C_trough). Середня рівноважна концентрація C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Рівноважний рівень

C_ss = 75/3 = 25 mg/L

Константа швидкості

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Рівень через задачений час

C = 25·(1 − e^{−0,1155·15}) = 20,58 mg/L

Відповідь

C = 20,58 mg/L

3.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: C = 250 mg/mL

Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кінцевий об’єм

1,8 + 0,2 = 2 mL

Концентрація

C = 500/2 = 250 mg/mL

Відповідь

C = 250 mg/mL

4.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 200 mL

Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Частини алігації

70%: 30 − 10 = 20 частин

10%: 70 − 30 = 40 частин

усього: 60 частин

Розподіліть об’єм

V = 600·20/60 = 200 mL

Відповідь

V = 200 mL

Перевірка: 200 mL 70% + 400 mL 10% = 600 mL.

5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: D = 5 од./h

Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

100/100 = 1 од./mL

Units за годину

D = 5·1 = 5 од./h

Відповідь

D = 5 од./h

6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 46,2 mL/h

Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

250 mg = 250 000 mcg

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Доза за хвилину й за годину

10·77 = 770 mcg/min

770·60 = 46200 mcg/h

Швидкість помпи

R = 46200/1000 = 46,2 mL/h

Відповідь

R = 46,2 mL/h

7.Фармакологія

Відповідь: A · Treatment lasts months, and missed doses cause resistance

Чому це відповідь

Standard TB treatment usually lasts six months or more with several drugs. Poor adherence leads to relapse and multidrug-resistant TB, so supervised dosing improves completion.

Відповідь

A · Treatment lasts months, and missed doses cause resistance

8.Фармакологія

Відповідь: D · Lithium blocks the kidney's response to ADH (nephrogenic diabetes insipidus)

Чому це відповідь

Lithium interferes with ADH action in the collecting duct, causing polyuria and polydipsia. Dehydration from this can raise lithium levels further, so fluid balance matters.

Відповідь

D · Lithium blocks the kidney's response to ADH (nephrogenic diabetes insipidus)

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics