Клінічна фармакокінетика: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 8 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

Фармацевтичні розрахунки

Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%

Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg

2Задачі для практики

1.Клінічна фармакокінетикаСередня
110100t (h)C (mg/L)1 h10 mg/L7 h1,9 mg/L

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози gentamicin рівень становить 10 mg/L через 1 h і 1,9 mg/L через 7 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть константу швидкості елімінації k.

C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 1,9 mg/L (7 h)
k = h⁻¹
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
VCss,avg​ = ?1000 mg · q12hCL = 4 L/hS = 1 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує ванкоміцин в/в кожні 12 h; кліренс ванкоміцину становить 4 L/h. Кожна доза становить 1000 mg препарату vancomycin. Знайдіть середній рівноважний рівень Css,avg.

CL = 4 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 1000 mg
Css,avg = mg/L
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
ampicillin 1 gДодати 3,5 mL стерильної води.Об’єм порошку: 0,5 mL.250 mg → ? mL

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон містить ampicillin 1000 mg у вигляді порошку. Навчальна етикетка вказує додати 3,5 mL стерильної води; порошок додає до об’єму 0,5 mL. Призначена доза — 250 mg. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.

1000 mg3,5 mL+0,5 mL250 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
0123455 mL

Флакон містить 500 mg порошку. Ви додаєте 3,8 mL розчинника, і порошок додає 0,2 mL об’єму. Призначено 125 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

500 mg3,8 mL + 0,2 mL125 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
100 од.100 mLінсулін короткої дії? mL/h6 од./h

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія містить 100 units інсуліну короткої дії в 100 mL. Призначено 6 units/h. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.

100 од./100 mL6 од./h
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
50 mg250 mLnitroglycerin? mL/h93 kg20 mcg/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнтові масою 93 kg призначено nitroglycerin зі швидкістю 20 mcg/min. Пакет містить 50 mg в 250 mL. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.

50 mg/250 mL20 mcg/min93 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня

A person who has never been vaccinated against tetanus has a deep, dirty wound. What is usually given?

  1. ATetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
  2. BNo treatment unless symptoms appear
  3. CTetanus vaccine only, after the wound heals
  4. DOral antibiotics only
8.ФармакологіяСкладна

How does levonorgestrel emergency contraception mainly work?

  1. AIt kills sperm in the vagina
  2. BIt delays or prevents ovulation
  3. CIt causes an immediate period
  4. DIt ends an established pregnancy

3Розчини

1.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: k = 0,2768 h⁻¹

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості елімінації

k = ln(10/1,9)/6 = 1,661/6 = 0,2768 h⁻¹

Відповідь

k = 0,2768 h⁻¹
2.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: Css,avg = 20,83 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Середній рівноважний рівень

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·1000/(4·12) = 20,83 mg/L

Відповідь

Css,avg = 20,83 mg/L
3.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 1 mL

Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кінцевий об’єм

3,5 + 0,5 = 4 mL

Концентрація

1000/4 = 250 mg/mL

Об’єм для введення

V = 250/250 = 1 mL

Відповідь

V = 1 mL
4.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 1 mL

Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.

Кінцевий об’єм і концентрація

3,8 + 0,2 = 4 mL
C = 500/4 = 125 mg/mL

Об’єм

V = 125/125 = 1 mL

Відповідь

V = 1 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 6 mL/h

Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

100/100 = 1 од./mL

Швидкість помпи

R = 6/1 = 6 mL/h

Відповідь

R = 6 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 6 mL/h

Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

50 000/250 = 200 mcg/mL

Доза за годину

Призначення — за хвилину на всього пацієнта, тож маса тіла не потрібна.

20·60 = 1200 mcg/h

Швидкість помпи

R = 1200/200 = 6 mL/h

Відповідь

R = 6 mL/h
7.Фармакологія

Відповідь: A · Tetanus vaccine and tetanus immunoglobulin

Чому це відповідь

Tetanus immunoglobulin gives immediate passive protection, while the vaccine starts active immunity. Thorough wound cleaning is also essential.

Відповідь

A · Tetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
8.Фармакологія

Відповідь: B · It delays or prevents ovulation

Чому це відповідь

Levonorgestrel emergency contraception mainly prevents or delays ovulation and does not disrupt an implanted pregnancy. Its effectiveness falls the longer it is delayed after unprotected sex.

Відповідь

B · It delays or prevents ovulation

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics