Клінічна фармакокінетика: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 8 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

Фармацевтичні розрахунки

Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%

Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg

2Задачі для практики

1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Vd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg93 kg · S = 0,92 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 93 kg має отримати навантажувальну дозу phenytoin sodium внутрішньовенно, щоб досягти рівня phenytoin 20 mg/L. Об’єм розподілу становить 0,7 L/kg, сольовий фактор S = 0,92. Знайдіть навантажувальну дозу LD препарату phenytoin sodium у mg.

93 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
VCss,avg​ = 15 mg/LD = ? mg · q8hCL = 0,045 L/kg/h57 kg · S = 0,8 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 57 kg приймає амінофілін перорально (S = 0,8, F = 1) кожні 8 h. Кліренс теофіліну становить 0,045 L/kg/h. Яка доза D у mg дає середній рівноважний рівень 15 mg/L?

CL = 0,045 L/kg/hτ = 8 hS = 0,8F = 157 kgCss,avg = 15 mg/L
D = mg
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
penicillin G 5 000 000 од.доданий розчинникконцентрація18,2 mL250 000 од./mL8,2 mL500 000 од./mL3,2 mL1 000 000 од./mL750 000 од. → ? mL

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон бензилпеніциліну (penicillin G) містить 5 000 000 units. Його навчальна етикетка наводить три концентрації (див. таблицю). Ви додаєте 8,2 mL розчинника. Призначена доза — 750 000 units. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.

8,2 mL → 500 000 од./mL750 000 од.
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
0123455 mL

Флакон містить 500 mg порошку. Ви додаєте 1,8 mL розчинника, і порошок додає 0,2 mL об’єму. Призначено 325 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

500 mg1,8 mL + 0,2 mL325 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
heparin 5 000 од./mL60 од./kg · 103 kg → V = ? mL

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Навчальний протокол передбачає болюс гепарину 60 units/kg для пацієнта масою 103 kg. Флакон містить 5 000 units/mL. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.

60 од./kg103 kg5 000 од./mL
V = mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
400 mg250 mLdopamine? mL/h77 kg15 mcg/kg/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dopamine 400 mg в 250 mL. Призначено 15 mcg/kg/min пацієнтові масою 77 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.

400 mg/250 mL15 mcg/kg/min77 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня

While giving medicines, a patient says, "That pill looks different from the one I usually take." What should the nurse do?

  1. AStop and recheck the order and the medicine before giving it
  2. BReassure the patient and give the pill anyway
  3. CGive the pill and check the chart afterwards
  4. DExplain that only the staff decide which medicines are given
8.ФармакологіяСкладна

A patient who used cocaine has chest pain, agitation, a high temperature, sweating, tachycardia and dilated pupils. Which drug class is commonly first-line for the agitation and sympathetic overactivity?

  1. AOpioid antagonists
  2. BBenzodiazepines
  3. CAntihistamines
  4. DAnticholinergic drugs

3Розчини

1.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 1415 mg

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,7·93 = 65,1 L

Потрібна кількість діючої речовини

Vd·C = 65,1·20 = 1302 mg

Навантажувальна доза

LD = 1302/(0,92·1) = 1415 mg

Відповідь

LD = 1415 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

2.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: D = 384,8 mg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,045·57 = 2,565 L/h

Доза

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·2,565·8/(0,8·1) = 384,8 mg

Відповідь

D = 384,8 mg
3.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 1,5 mL

Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація з етикетки

8,2 mL → 500 000 од./mL

Об’єм для введення

V = 750 000/500 000 = 1,5 mL

Відповідь

V = 1,5 mL
4.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 1,3 mL

Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.

Кінцевий об’єм і концентрація

1,8 + 0,2 = 2 mL
C = 500/2 = 250 mg/mL

Об’єм

V = 325/250 = 1,3 mL

Відповідь

V = 1,3 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: V = 1,2 mL

Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Потрібна кількість одиниць

60·103 = 6 180 од.

Об’єм

V = 6180/5000 = 1,236 ≈ 1,2 mL

Відповідь

V = 1,2 mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 43,3 mL/h

Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Доза за хвилину й за годину

15·77 = 1155 mcg/min
1155·60 = 69300 mcg/h

Швидкість помпи

R = 69300/1600 = 43,31 ≈ 43,3 mL/h

Відповідь

R = 43,3 mL/h
7.Фармакологія

Відповідь: A · Stop and recheck the order and the medicine before giving it

Чому це відповідь

A patient's concern can reveal a wrong drug or wrong patient error. The nurse rechecks the order and product, and may call the pharmacy; a different brand or strength may explain the change.

Відповідь

A · Stop and recheck the order and the medicine before giving it
8.Фармакологія

Відповідь: B · Benzodiazepines

Чому це відповідь

Cocaine causes a sympathomimetic toxidrome. Benzodiazepines reduce agitation, tachycardia, hypertension and hyperthermia, while cooling and cardiac monitoring are also given.

Відповідь

B · Benzodiazepines

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics