Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 210 mg препарату gentamicin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 10 mg/L, період напіввиведення — 3 h. Знайдіть кліренс CL у L/h.
D = 210 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 68 kg приймає амінофілін перорально (S = 0,8, F = 1) кожні 12 h. Кліренс теофіліну становить 0,04 L/kg/h. Яка доза D у mg дає середній рівноважний рівень 15 mg/L?
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Флакон бензилпеніциліну (penicillin G) містить 5 000 000 units. Його навчальна етикетка наводить три концентрації (див. таблицю). Ви додаєте 8,2 mL розчинника. Призначена доза — 1 200 000 units. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
8,2 mL → 500 000 од./mL1 200 000 од.
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 1000 mg порошку. Ви додаєте 9,8 mL розчинника, і порошок додає 0,2 mL об’єму. Призначено 370 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
1000 mg9,8 mL + 0,2 mL370 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Навчальний протокол передбачає болюс гепарину 60 units/kg для пацієнта масою 108 kg. Флакон містить 5 000 units/mL. Який об’єм V ви набираєте? Округліть до одного знака після коми.
60 од./kg108 kg5 000 од./mL
V = mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dobutamine 250 mg в 250 mL. Призначено 10 mcg/kg/min пацієнтові масою 110 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
250 mg/250 mL10 mcg/kg/min110 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
A patient takes low-dose weekly methotrexate for rheumatoid arthritis. Which monitoring is needed?
AMonthly hearing tests
BWeekly INR checks and a monthly ECG to check the heart rhythm
CRegular blood count, liver and kidney function tests
DDaily blood glucose checks
8.ФармакологіяСкладна
A patient with Parkinson's disease has nausea. Why should metoclopramide be avoided?
AIt increases dopamine levels in the brain too much and causes psychosis
BIt causes severe diarrhoea in Parkinson's disease
CIt inhibits the absorption of all oral drugs
DIt blocks dopamine receptors in the brain and can worsen the parkinsonism
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: CL = 4,852 L/h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 210/10 = 21 L
Константа швидкості
k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹
Кліренс
CL = 0,231·21 = 4,852 L/h
Відповідь
CL = 4,852 L/h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: D = 612 mg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кліренс
CL = 0,04·68 = 2,72 L/h
Доза
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·2,72·12/(0,8·1) = 612 mg
Відповідь
D = 612 mg
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 2,4 mL
Розведення порошку: порошок займає об’єм, тож кінцевий об’єм — це розчинник плюс об’єм порошку. Концентрація = препарат у флаконі/кінцевий об’єм, а об’єм для введення = доза/концентрація. На етикетці з кількома концентраціями використовуйте концентрацію, що відповідає кількості розчинника, яку ви справді додали. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація з етикетки
8,2 mL → 500 000 од./mL
Об’єм для введення
V = 1 200 000/500 000 = 2,4 mL
Відповідь
V = 2,4 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 3,7 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
9,8 + 0,2 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL
Об’єм
V = 370/100 = 3,7 mL
Відповідь
V = 3,7 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: V = 1,3 mL
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Потрібна кількість одиниць
60·108 = 6 480 од.
Об’єм
V = 6480/5000 = 1,296 ≈ 1,3 mL
Відповідь
V = 1,3 mL
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 66 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
10·110 = 1100 mcg/min
1100·60 = 66000 mcg/h
Швидкість помпи
R = 66000/1000 = 66 mL/h
Відповідь
R = 66 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: C · Regular blood count, liver and kidney function tests
Чому це відповідь
Methotrexate can cause bone marrow suppression and liver damage, and poor kidney function raises its levels. Blood tests are regular, alcohol is limited and folic acid is usually given on another day.
Відповідь
C · Regular blood count, liver and kidney function tests
8.Фармакологія
Відповідь: D · It blocks dopamine receptors in the brain and can worsen the parkinsonism
Чому це відповідь
Metoclopramide crosses the blood–brain barrier and antagonises D2 receptors. In Parkinson's disease this worsens rigidity and bradykinesia, so antiemetics that do not block central dopamine receptors are preferred.
Відповідь
D · It blocks dopamine receptors in the brain and can worsen the parkinsonism