Клінічна фармакокінетика: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 8 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

Фармацевтичні розрахунки

Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%

Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg

2Задачі для практики

1.Клінічна фармакокінетикаСередня
VCss​ = 2,5 mg/LR = ? mg/minCL = 700 mL/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Кліренс лідокаїну в пацієнта становить 700 mL/min. Яка швидкість інфузії R у mg/min підтримує рівноважний рівень 2,5 mg/L?

CL = 700 mL/minCss = 2,5 mg/L
R = mg/min
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 6τ = ?Ctrough​ = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Період напіввиведення tobramycin у пацієнта становить 3,5 h. Ціль — пік 6 mg/L і мінімум 1 mg/L. Припустивши швидкі в/в дози та елімінацію першого порядку, який інтервал дозування τ дозволяє рівню впасти від піку до мінімуму? Округліть до одного знака після коми.

t½ = 3,5 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Розчин має співвідношену концентрацію 1:1000. Вам потрібно 0,26 mg. Наберіть об’єм у шприц на 1 mL: який це об’єм V?

1:10000,26 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
0123455 mL

Флакон містить 250 mg порошку. Ви додаєте 3,4 mL розчинника, і порошок додає 0,6 mL об’єму. Призначено 237,5 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

250 mg3,4 mL + 0,6 mL237,5 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
100 од.250 mLінсулін короткої дії? mL/h96 kg0,1 од./kg/h

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія містить 100 units інсуліну короткої дії в 250 mL. Призначено 0,1 units/kg/h пацієнтові масою 96 kg. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.

100 од./250 mL0,1 од./kg/h96 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
800 mg500 mLdopamine12 mL/h59 kg? mcg/kg/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія dopamine (800 mg в 500 mL) іде зі швидкістю 12 mL/h. Пацієнт важить 59 kg. Яку дозу D в mcg/kg/min отримує пацієнт? Округліть до одного знака після коми.

800 mg/500 mL12 mL/h59 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологіяСередня

Why is a progestogen added to oestrogen in hormone replacement therapy for a woman who still has her uterus?

  1. ATo prevent breast cancer completely
  2. BTo reduce hot flushes much more than oestrogen alone can
  3. CTo protect against endometrial hyperplasia and cancer
  4. DTo lower the risk of blood clots to zero
8.ФармакологіяСкладна

A patient's record shows anaphylaxis to penicillin. Amoxicillin has been prescribed. What should the nurse do?

  1. AGive the amoxicillin with an antihistamine to prevent a reaction
  2. BWithhold it and contact the prescriber, as amoxicillin is a penicillin
  3. CGive half the dose and observe for a reaction
  4. DGive the amoxicillin, as it belongs to a different antibiotic group

3Розчини

1.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: R = 1,75 mg/min

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс у L/min

700 mL/min = 0,7 L/min

Швидкість інфузії

R = 0,7·2,5 = 1,75 mg/min

Відповідь

R = 1,75 mg/min
2.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: τ = 9 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості

k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹

Інтервал дозування

τ = ln(6/1)/0,198 = 1,792/0,198 = 9,047 ≈ 9 h

Відповідь

τ = 9 h

На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 8, 12, 24 чи 36 h, і рівні перевіряють знову.

3.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 0,26 mL

Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.

Концентрація в mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Об’єм

V = 0,26/1 = 0,26 mL

Відповідь

V = 0,26 mL
4.Фармацевтичні розрахунки

Відповідь: V = 3,8 mL

Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.

Кінцевий об’єм і концентрація

3,4 + 0,6 = 4 mL
C = 250/4 = 62,5 mg/mL

Об’єм

V = 237,5/62,5 = 3,8 mL

Відповідь

V = 3,8 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: R = 24 mL/h

Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Units за годину

0,1·96 = 9,6 од./h

Концентрація

100/250 = 0,4 од./mL

Швидкість помпи

R = 9,6/0,4 = 24 mL/h

Відповідь

R = 24 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії

Відповідь: D = 5,4 mcg/kg/min

Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Концентрація

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Мікрограми за хвилину

12·1600 = 19200 mcg/h
19200/60 = 320 mcg/min

На кілограм

D = 320/59 = 5,424 ≈ 5,4 mcg/kg/min

Відповідь

D = 5,4 mcg/kg/min
7.Фармакологія

Відповідь: C · To protect against endometrial hyperplasia and cancer

Чому це відповідь

Oestrogen alone causes endometrial proliferation and increases the risk of endometrial cancer. A progestogen protects the endometrium; women without a uterus can take oestrogen alone.

Відповідь

C · To protect against endometrial hyperplasia and cancer
8.Фармакологія

Відповідь: B · Withhold it and contact the prescriber, as amoxicillin is a penicillin

Чому це відповідь

Amoxicillin is a penicillin, so it must not be given to someone with penicillin anaphylaxis. The nurse holds the dose, informs the prescriber and makes sure the allergy is clearly recorded.

Відповідь

B · Withhold it and contact the prescriber, as amoxicillin is a penicillin

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics