Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Як гепарин чинить антикоагулянтну дію?

  1. AВін розщеплює фібрин в утворених тромбах
  2. BВін незворотно пригнічує ЦОГ-1 тромбоцитів
  3. CВін посилює антитромбін, що інактивує тромбін і фактор Xa
  4. DВін блокує вітамін K-залежний синтез факторів згортання в печінці
2.ФармакологіяСкладна

A patient on heparin for 7 days has a platelet count that has fallen by more than half, and a new leg vein thrombosis. What is the most likely cause and the key action?

  1. AWarfarin skin necrosis; switch from heparin to warfarin at once
  2. BNormal dilution of platelets; continue and recheck in a week
  3. CVitamin K deficiency; give vitamin K and continue heparin
  4. DHeparin-induced thrombocytopenia; stop all heparin
3.Розрахунок дозСередня
1:10 000ампулаV = ? mL

Попередньо заповнений шприц епінефрину (адреналіну) має маркування 1:10 000 (0,1 mg/mL). Призначено 1 mg в/в при зупинці серця. Який об’єм V ви вводите?

1:10 0001 mg
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Призначено 70 мікрограмів. Ампула містить 0,5 mg/mL. Наберіть дозу в шприц на 1 mL: який об’єм V ви вводите?

70 mcg0,5 mg/mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
Vd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LLD = ? mg50 kg · S = 0,8 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 50 kg має отримати навантажувальну дозу aminophylline внутрішньовенно, щоб досягти рівня theophylline 12 mg/L. Об’єм розподілу становить 0,5 L/kg, сольовий фактор S = 0,8. Знайдіть навантажувальну дозу LD препарату aminophylline у mg.

50 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
80 kg74 · чоловікSCr 1,3 mg/dLfe​ = 0,7D = ? mcg

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). чоловік віком 74 років важить 80 kg і має креатинін сироватки 1,3 mg/dL (115 µmol/L). Оцініть кліренс креатиніну за Кокрофтом–Голтом: CrCl (mL/min) = (140 − вік) × маса (kg)/(72 × SCr у mg/dL), × 0,85 для жінок. Звичайна доза digoxin становить 250 mcg при кліренсі креатиніну 100 mL/min, а частка fe = 0,7 препарату виводиться нирками в незміненому вигляді. За фракцією дози Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/нормальний CrCl) знайдіть скориговану дозу D. Округліть до найближчого цілого числа.

74 роки80 kgчоловікSCr = 1,3 mg/dL250 mcgfe = 0,7CrCl звичайні значення 100 mL/min
D = mcg

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: C · Він посилює антитромбін, що інактивує тромбін і фактор Xa

Чому це відповідь

Гепарин зв'язує антитромбін і значно прискорює інактивацію ним тромбіну та фактора Xa. Низькомолекулярні гепарини діють переважно на фактор Xa.

Відповідь

C · Він посилює антитромбін, що інактивує тромбін і фактор Xa
2.Фармакологія

Відповідь: D · Heparin-induced thrombocytopenia; stop all heparin

Чому це відповідь

Heparin-induced thrombocytopenia (HIT) is caused by antibodies against heparin–platelet factor 4 complexes. It usually starts 5–10 days after heparin begins and causes thrombosis, so all heparin is stopped and a non-heparin anticoagulant is used.

Відповідь

D · Heparin-induced thrombocytopenia; stop all heparin
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрація

1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0,1 mg/mL

Об’єм

V = 1/0,1 = 10 mL

Відповідь

V = 10 mL

На етикетках у США тепер зазначають mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Ніколи не вводьте епінефрин 1 mg/mL в/в струминно.

4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,14 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Однакові одиниці

0,5 mg/mL = 500 mcg/mL

Об’єм

V = 70/500 = 0,14 mL

Відповідь

V = 0,14 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 375 mg

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,5·50 = 25 L

Потрібна кількість діючої речовини

Vd·C = 25·12 = 300 mg

Навантажувальна доза

LD = 300/(0,8·1) = 375 mg

Відповідь

LD = 375 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: D = 174 mcg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс креатиніну (Кокрофт–Голт)

CrCl = (140 − 74)·80/(72·1,3) = 56,41 mL/min

Фракція дози (Деттлі)

Q = 1 − 0,7·(1 − 56,41/100) = 0,6949

Скоригована доза

D = 0,6949·250 = 173,7 ≈ 174 mcg

Відповідь

D = 174 mcg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості й звіряють з інструкцією до препарату.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology